Клофелина раствор для инъекций 0,01%
Клофелин
| Таблетки | 1 табл. |
| клонидин | 0,075 мг |
| 0,15 мг | |
| вспомогательные вещества: крахмал картофельный; лактоза (сахар молочный); магния стеарат |
в контурной ячейковой упаковке 10 шт. или в стеклянных банках по 50 шт.; в пачке картонной 5 упаковок или в картонной коробке 1 стеклянная банка соответственно.
Клофелина раствор для инъекций 0,01%
| Раствор для инъекций 0,01% | 1 мл |
| клонидин | 0,1 мг |
в ампулах по 1 мл, в комплекте с ножом ампульным; в пачке картонной 10 ампул.
Полезное
Смотреть что такое «Клофелина раствор для инъекций 0,01%» в других словарях:
КЛОФЕЛИН — Действующее вещество ›› Клонидин* (Clonidine*) Латинское название Clophelin АТХ: ›› C02AC01 Клонидин Фармакологическая группа: Альфа адреномиметики Состав и форма выпуска Клофелин Таблетки1 табл.клонидин0,075 мг 0,15 мгвспомогательные вещества:… … Словарь медицинских препаратов
Clophelinum — КЛОФЕЛИН ( Сlophelinum ). 2 (2,6 Дихлорфениламино) имидазолина гидрохлорид. Синонимы: Г емитон, Катапресан, Хлофазолин, Atensina, Bapresan, Capresin, Catapres, Catapresan, Chlophazolin, Chlornidinum, Clonidini hydrochloridum, Clonidin… … Словарь медицинских препаратов
Клофелин — Клонидин (Клофелин, Clophelinum) 2 (2,6 Дихлорфениламино) имидазолина гидрохлорид. Синонимы: Гемитон, Катапресан, Хлофазолин, Atensina, Bapresan, Capresin, Catapres, Catapresan, Chlophazolin, Chlornidinum, Clonidini hydrochloridum, Clonidin… … Википедия
Кома — I Кома (греч. kōma глубокий сон; синоним коматозное состояние) остро развивающееся тяжелое патологическое состояние, характеризующееся прогрессирующим угнетением функций ц.н.с. с утратой сознания, нарушением реакции на внешние раздражители,… … Медицинская энциклопедия
Клофелин
Клонидин (Клофели́н, Clophelinum) — 2-(2,6-Дихлорфениламино)-имидазолина гидрохлорид.
Синонимы: Гемитон, Катапресан, Хлофазолин, Atensina, Bapresan, Capresin, Catapres, Catapresan, Chlophazolin, Chlornidinum, Clonidini hydrochloridum, Clonidin hydrochlorid, Clonilon, Clonisin, Clonidine, Haemiton, Hemiton, Hyposyn, Ipotensinum, Namestin, Normopresan, Prescatan и др.
Содержание
Общая информация
Клофелин является антигипертензивным средством, действие которого связано с характерным влиянием на нейрогенную регуляцию сосудистого тонуса.
По химической структуре он имеет элементы сходства с нафтизином и фентоламином, являющимися соответственно адреномиметическим и α-адреноблокирующими средствами. Подобно нафтизину клофелин стимулирует периферические α1-адренорецепторы и оказывает кратковременное прессорное воздействие. Но, проникая через гематоэнцефалический барьер, он стимулирует α2-адренорецепторы сосудодвигательных центров, уменьшает поток симпатических импульсов из ЦНС и снижает высвобождение норадреналина из нервных окончаний, оказывая таким образом в определённой мере симпатолитическое действие.
В связи с этим, основным проявлением действия клофелина является гипотензивный эффект. Стойкому гипотензивному действию может предшествовать кратковременное гипертензивное действие (вследствие возбуждения периферических α-адренорецепторов). Гипертензивная фаза (продолжающаяся несколько минут) обычно наблюдается лишь при быстром внутривенном введении и отсутствует при других путях введения или при медленном введении в вену. Гипотензивное влияние развивается обычно через 1—2 ч после приёма препарата внутрь и продолжается после однократного приёма 6—8 ч.
Гипотензивное воздействие клофелина сопровождается снижением сердечного выброса и уменьшением периферического сопротивления сосудов, в том числе сосудов почек.
Клофелин вызывает также понижение внутриглазного давления, связанное с уменьшением секреции и улучшением оттока водянистой влаги.
Препарат оказывает выраженный седативный, а также аналгезирующий эффект.
Важной особенностью клофелина является также его способность уменьшать (и снимать) соматовегетативные проявления опиатной и алкогольной абстиненции. Уменьшается чувство страха, постепенно проходят сердечно-сосудистые и другие расстройства. Полагают, что эти явления в значительной степени обусловлены снижением центральной адренергической активности, наступающей при блокаде клофелином α2-адренорецепторов.
Клофелин широко применяют в качестве антигипертензивного средства при различных формах гипертонической болезни и для купирования гипертонических кризов, а в офтальмологической практике — для консервативного лечения больных первичной открытоугольной глаукомой.
Препарат эффективен в весьма малых дозах. Дозы следует подбирать строго индивидуально. При приёме внутрь в качестве антигипертензивного средства назначают, обычно начиная с 0,075 мг (0,000075 г) 2—4 раза в день. Если гипотензивный эффект недостаточен, увеличивают разовую дозу через каждые 1—2 дня на 0,0375 мг (1/2 таблетки, содержащей 0,075 мг) до 0,15—0,3 мг на приём, до 3—4 раз в день.
Суточные дозы обычно 0,3—0,45 мг, иногда — 1,2—1,5 мг. При недостаточной эффективности клофелина в дозе 0,45—0,6 мг в сутки, целесообразно дополнительно назначать салуретики, резерпин, метилдофу, октадин или другие гипотензивные препараты.
У больных среднего и пожилого возраста, особенно с проявлениям склероза сосудов мозга, возможна повышенная чувствительность к препарату, поэтому у них лечение начинают с дозы 0,0375 мг, то есть половины таблетки, содержащей 0,075 мг.
Продолжительность курса лечения составляет от нескольких недель до 6—12 мес и более.
При гипертензивных кризах и высоком давлении, когда приём таблеток не даёт должного эффекта, клофелин назначают внутримышечно, подкожно или внутривенно. Внутримышечно или подкожно вводят 0,5 1,5 мл 0,01 % раствора (0,05—0,15 мг). Для внутривенного введения разводят 0,5—1,5 мл 0,01 % раствора клофелина в 10—20 мл изотонического раствора натрия хлорида и вводят медленно — в течение 3—5 мин. Гипотензивный эффект при введении в вену проявляется через 3—5 мин, достигает максимума через 15—20 мин и сохраняется 4—8 ч. В тяжёлых случаях можно вводить раствор клофелина парентерально 3—4 раза в день (только в условиях стационара). Во время парентерального введения и в течение 1,5—2 ч после него, больной должен находиться в положении лёжа (во избежание ортостатических явлений).
Имеются данные о применении клофелина при сердечной недостаточности, а также для купирования болевого синдрома у больных острым инфарктом миокарда.
В процессе лечения клофелином, регулярно измеряют АД в горизонтальном и вертикальном положении больного. Лечение не следует прекращать внезапно, так как это может привести к развитию гипертонического криза («синдром отмены»). Перед отменой клофелина необходимо в течение 7 — 10 дней постепенно понижать дозы. При развитии «синдрома отмены» надо сразу вернуться к приёму клофелина и в дальнейшем отменять его постепенно, заменяя другими антигипертензивными средствами.
При применении клофелина могут наблюдаться сухость во рту (особенно в первые дни), запор. В первые дни отмечаются также седативное действие, чувство усталости, сонливость.
В первые минуты после внутривенного введения в отдельных случаях может возникнуть кратковременное (на несколько минут) умеренное повышение АД.
Парентеральное применение клофелина должно проводиться только в условиях стационара.
Клофелин не следует назначать при кардиогенном шоке, артериальной гипотензии, внутрисердечной блокаде, резких изменениях сосудов мозга, у больных с выраженной депрессией.
Во время лечения клофелином запрещается употребление спиртных напитков. Наличие седативного эффекта и возможность замедления реакционной способности следует учитывать, если препарат принимают лица, занимающиеся вождением автомашины или профессия которых требует быстрой психической или физической реакции.
Необходимо учитывать, что превышение доз клофелина или применение не по показаниям может вызывать тяжёлые явления: нарушение сознания, коллапс и др.
Клофелин не следует назначать больным, которые не могут принимать его регулярно (во избежание развития «синдрома отмены»).
При алкогольной или опийной абстиненции, клофелин назначают внутрь в условиях стационара по 0,15—0,3 мг 3 раза в сутки с интервалом 6—8 ч в течение 5—7 дней. При развитии побочных явлений, дозу постепенно уменьшают, понижая разовые дозы в течение 2—3 дней, затем препарат при необходимости отменяют.
При глаукоме применяют клофелин местно в виде инстилляций в конъюнктивальный мешок глаза. Гипотензивный эффект клофелина при глаукоме объясняют местным адреномиметическим действием и частично резорбтивным действием, обусловленным его всасыванием слизистыми оболочками глаза. Препарат уменьшает секрецию, а также улучшает поток водянистой влаги. Миоза не вызывает.
Лечение начинают с закапывания 0,25 % раствора. При недостаточном эффекте используют 0,5 % раствор, при развитии побочных явлений 0,125 % раствор. Применяют по 1 капле 2—4 раза в день.
Препарат можно назначать без миотиков, а при недостаточном эффекте — в комбинации с миотиками.
Продолжительность применения клофелина зависит от степени гипотензивного (внутриглазного) эффекта; при наличии эффекта, препарат применяют длительно (месяцы, годы). При отсутствии эффекта в течение первых 1—2 дней его отменяют.
Капли клофелина рекомендуются после антиглаукоматозных операций при декомпенсации офтальмотонуса.
Поскольку клофелин всасывается слизистыми оболочками глаз, при его применении в виде глазных капель возможны понижение АД, брадикардия, сухость во рту, сонливость.
Отпускать все лекарственные формы клофелина следует только по рецептам и применять строго по медицинским показаниям.
За рубежом для лечения глаукомы выпускаются глазные капли, содержащие 0,125 %, 0,25 % и 0,5 % клонидина (клофелина), под названием «Изоглаукон» («Isoglaucon»).
Противопоказания
При резко выраженном атеросклерозе сосудов головного мозга и выраженной артериальной гипотензии глазные капли клонидина (клофелина) противопоказаны.
Физические свойства
Белый кристаллический порошок. Растворим в воде, трудно — в спирте.
Форма выпуска
Формы выпуска: таблетки по 0,000075 г (0,075 мг) и 0,00015 г (0,15 мг) в упаковке по 50 или 100 штук; 0,01 % раствор для инъекций (0,1 мг) в ампулах по 1 мл в упаковке, по 10 или 100 ампул; 0,125 %, 0,25 % и 0,5 % растворы (глазные капли) в тюбик-капельницах, содержащие по 1,5 мл, по 2 тюбик-капельницы в упаковке.
Хранение
Хранение: порошок клофелина — список А; лекарственные формы список Б. В защищённом от света месте.
Полезное
Смотреть что такое «Клофелин» в других словарях:
КЛОФЕЛИН — Действующее вещество ›› Клонидин* (Clonidine*) Латинское название Clophelin АТХ: ›› C02AC01 Клонидин Фармакологическая группа: Альфа адреномиметики Состав и форма выпуска Клофелин Таблетки1 табл.клонидин0,075 мг 0,15 мгвспомогательные вещества:… … Словарь медицинских препаратов
клофелин — сущ., кол во синонимов: 5 • гемитон (1) • катапресан (1) • клонидина гидрохлорид … Словарь синонимов
КЛОФЕЛИН — [гидрохлорид 2 (2,6 дихлорфениламино) 2 имидазолина], бесцв. кристаллы; т. пл. 313 314 °С (с разл.); раств. в воде, плохо в этаноле, практически не раств. в СНСl3 и диэтиловом эфире. Получают из тетраметил или тетраэтилтиурамдисульфида по… … Химическая энциклопедия
клофелин — клофел ин, а … Русский орфографический словарь
Clophelinum — КЛОФЕЛИН ( Сlophelinum ). 2 (2,6 Дихлорфениламино) имидазолина гидрохлорид. Синонимы: Г емитон, Катапресан, Хлофазолин, Atensina, Bapresan, Capresin, Catapres, Catapresan, Chlophazolin, Chlornidinum, Clonidini hydrochloridum, Clonidin… … Словарь медицинских препаратов
Кегли (альбом) — Кегли Альбом Мальчишника … Википедия
Отравления — I Отравления (острые) Отравления заболевания, развивающиеся вследствие экзогенного воздействия на организм человека или животного химических соединений в количествах, вызывающих нарушения физиологических функций и создающих опасность для жизни. В … Медицинская энциклопедия
ГИПЕРТЕНЗИЯ АРТЕРИАЛЬНАЯ ЭССЕНЦИАЛЬНАЯ — мед. Эссенциальная артериальная гипертёнзия (ЭАГ) артериальная гипертёнзия (АГ) неизвестной этиологии. Частота. ЭАГ составляет 95% всех АГ (при тщательном обследовании пациентов в специализированных стационарах эта величина снижается до 75%).… … Справочник по болезням
Гипертони́ческая боле́знь — (греч hyper + tonos напряжение; синоним: эссенциальная артериальная гипертензия, первичная артериальная гипертензия) распространенная болезнь неясной этиологии, основными проявлениями которой являются повышенное артериальное давление в частом… … Медицинская энциклопедия
Клофелин (Clophelin)
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Клофелин
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
При нарушении функции почек Т 1/2 составляет 41 ч.
Показания активных веществ препарата Клофелин
Купирование гипертонического криза.
Режим дозирования
Применяют в/в. Режим дозирования устанавливают строго индивидуально.
Побочное действие
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к клонидину, AV-блокада II и III степени, СССУ, выраженная синусовая брадикардия, выраженные атеросклеротические изменения сосудов головного мозга, кардиогенный шок, депрессия, облитерирующие заболевания периферических артерий, одновременное применение трициклических антидепрессантов, этанола, беременность, период лактации.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение при нарушениях функции почек
Особые указания
С осторожностью следует назначать клонидин после недавно перенесенного инфаркта миокарда, при хронической почечной недостаточности, AV-блокаде I степени.
Для профилактики возникновения ортостатической гипотензии при в/в введении клофелина пациент должен находиться в положении лежа во время введения и в течение 1.5-2 ч после введения.
Во время лечения клонидином запрещается употребление спиртных напитков.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с препаратами, угнетающими ЦНС, возможно взаимное усиление депримирующего влияния на ЦНС и развитие депрессивных расстройств.
Бета-адреноблокаторы и сердечные гликозиды повышают риск развития брадикардии или (в отдельных случаях) приводят к развитию AV-блокады.
При одновременном применении с атенололом, пропранололом развивается аддитивный гипотензивный эффект, седативное действие, сухость во рту.
Имеются сообщения об уменьшении эффективности леводопы и пирибедила у пациентов с болезнью Паркинсона.
При одновременном применении с празозином возможно изменение гипотензивного действия клонидина.
При одновременном применении с циклоспорином сообщалось о повышении концентрации циклоспорина в плазме крови.
При одновременном применении гормональных контрацептивов для приема внутрь возможно усиление седативного действия клонидина.
Клонидин усиливает миорелаксирующее действие толперизона, анксиолитическое действие тофизопама, прессорный эффект фенилэфрина.
При одновременном применении с миртазапином возможно развитие гипертонического криза.
При одновременном применении с сульпиридом эффект клонидина усиливается.
Клонидин ослабляет гипогликемическое действие гипогликемических средств для приема внутрь и инсулина.
Клофелин
Состав
Действующим веществом является клонидин.
В таблетках содержится 0,075 мг или 0,15 мг данного вещества. Вспомогательными составляющими являются: стеарат магния, крахмал картофельный, лактоза.
В 1 мл раствора содержится 0,1 мг клонидина.
В 1 мл глазных капель содержится 1,25, 2,5 или 5 мг активного вещества.
Форма выпуска
Выпускается в виде глазных капель, таблеток, раствора для инъекций.
Фармакологическое действие
Клофелин — это гипотензивное средство. Фармакологическая группа: альфа-адреномиметики.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Что это такое — Клофелин? Активное вещество – клонидин, является центральным альфа-адреномиметиком. Механизм воздействия основан на стимуляции постсинаптических альфа-2-адренорецепторов, расположенных в сосудодвигательном центре в продолговатом мозге, на снижении потока симпатических импульсов на пресинаптическом уровне к сердцу и сосудам. Лекарственное средство снижает ЧСС, уменьшает МОК, ОПСС. Препарат оказывает центральное действие. При быстром внутривенном вливании регистрируется кратковременное снижение кровяного давления, вызванное стимуляцией постсинаптических альфа1-адренорецепторов, расположенных в стенках сосудов. Клофеллин снижает кровоток в головном мозге, повышает тонус мозговых сосудов, увеличивает почечный кровоток, оказывает выраженное седативное воздействие. Препарат действует в течение 6-12 часов. При закапывании клофелина в конъюнктивальный мешок отмечается падение внутриглазного давления. Эффект объясняется стимуляцией адренорецепторов при местном контакте, что ведет к снижению выработки внутриглазной жидкости, улучшению ее оттока, ослаблению симпатического тонуса.
Показания к применению
Клофелин — для чего он нужен? Применяется при гипертоническом кризе, при артериальной гипертонии (в том числе при патологии почек), при феохромоцитоме (для диагностики), при остром инфаркте миокарда (при недиагностировании симптомов кардиогенного шока), при дисменорее, головных болях сосудистого происхождения, при абстинентном синдроме у пациентов с наркозависимостью (комплексное лечение), при синдроме Жиль де ля Туретта, при никотиновой зависимости. Глазные капли Клофелин применяются при первичной открытоугольной глаукоме.
Противопоказания
Клофелин не применяется выраженной форме атеросклероза, при депрессии, непереносимости клонидина, атриовентрикулярной блокаде 2-3 степени, при кардиогенном шоке, артериальной гипотензии, облитерирующих артериальных заболеваниях, при беременности, одновременном приеме этанола, трициклических антидепрессантов, грудном кормлении. При ХПН и недавно перенесенном инфаркте лекарственное средство применяется с осторожностью.
Побочные действия Клофелина
Пищеварительный тракт: снижение аппетита, сухость во рту, снижение секреции желудочного сока, запоры, рвота, тошнота.
Нервная система: «кошмарные», яркие сновидения, депрессия, нервозность, тревожность, замедление скорости двигательных и психических реакций, сонливость, астения.
Сердечно-сосудистая система: кратковременное снижение кровяного давления при внутривенном вливании, ортостатическая гипотензия, брадикардия.
Побочные действия со стороны мочеполовой системы: снижение либидо, нарушения потенции. Возможно развитие «гемитонового криза» при резкой отмене препарата, отечности лодыжек, синдрома Рейно.
При местном использовании капель для глаз отмечается жжение в глазах, сухость конъюнктивы. Среди системных реакций чаще всего встречаются: брадикардия, запоры, сонливость.
Клофелин, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Таблетки принимают в независимости от приема пищи, внутрь. Начальная дозировка 0,075 мг трижды в день. В случае необходимости дозировку повышают до 0,9 грамм в сутки.
Пациентам пожилого возраста при сопутствующем атеросклерозе назначают по 0,0375 трижды в сутки.
Лекарственное средство отменяют постепенно на протяжении двух недель.
Дисменорея: 14 дней до менструаций, а также в период цикла принимают по 0,025 мг дважды в день.
При гипертоническом кризе лекарство применяют сублингвально, внутримышечно, внутривенно 0,15 мг. Перед струйным внутривенным вливанием препарат растворяют в хлориде натрия, вводят 10 минут.
Согласно инструкции по применению Клофелина глазные капли закапывают 2-4 раза в сутки в каждый конъюнктивальный мешок по 1-2 капли. Терапию начинают с применения 0,25% раствора. При недостижении требуемого уровня внутриглазного давления применяют 0,5% раствор. При регистрации выраженных побочных эффектов концентрацию раствора снижают до 0,125%.
Передозировка
Проявляется замедлением атриовентрикулярной проводимости, снижением кровяного давления, коллапсом, угнетением дыхания, нарушением сознания, уширением комплекса QRS на ЭКГ, синдромом ранней реполяризации, гипотермией, миозом, вялостью. Терапия проводится посиндромная.
Симптомы отравления веществом: погружение в глубокий сон или кому, угнетенное сознание, давление и пульс очень сильно падают, расстройство активности психики.
Смертельная доза Клофелина для человека составляет 50-100 мкг на кг веса.
Взаимодействие
Препарат усиливает воздействие медикаментов, которые угнетают работу ЦНС, этанола. Антигистаминовые средства, диуретики, вазодилататоры усиливают действие клонидина, а анорексигенные средства, трициклические антидепрессанты, симпатомиметики, НПВС напротив, ослабляют эффективность. При назначении сердечных гликозидов, бета-адреноблокаторов возрастает риск развития атриовентрикулярной блокады, брадикардии. Глазные капли Клофелин не рекомендуется назначать с нейролептиками, антидепрессантами.
Условия продажи
Условия хранения
В сухом, темном, недоступном для детей месте при температуре 15-25 градусов Цельсия.
Срок годности
Особые указания
В сегодняшней лечебной практике Клофелин практически не применяется из-за выраженного, резкого, кратковременного уменьшения уровня кровяного давления с последующим его повышением, так называемые «гемитоновые кризы». Препарат не рекомендуется назначать при абстинентном синдроме пациентам с наркозависимостью, при вазомоторных нарушениях на фоне менопаузы и дисменореи, при остром инфаркте миокарда. В таких случаях предпочтительнее назначение агонистов имидазолиновых рецепторов. При длительном применении лекарства требуется контроль внутриглазного давления. С целью профилактики ортостатической гипотензии при внутривенных вливаниях пациент должен находиться в горизонтальном положении. В период лечения возможна регистрация слабоположительной реакции Кумбса. Клофелин влияет на управление транспортом, внимание. При отсутствии эффекта от применения глазных капель в течение 2-ух дней лекарственное средство отменяют. С целью предупреждения развития системных побочных эффектов после инстилляций рекомендуется прижать пальцем проекцию конъюнктивального мешка на 1-2 минуты.
Клофелин в Википедии описан в виде действующего вещества Клонидин.
Рецепт Клофелина на латинском:
Rp.: Clophelini 0,15 mg
D. t. d. N 10 in tabul.
S.
Клофелин с алкоголем
Последствия применения Клофелина и алкоголя вместе следующие: человек быстро пьянеет, нарушается координация и ощущение себя в пространстве, в результате наступает наркотический сон, после которого человек ничего не помнит, а бывали даже случаи, когда люди не просыпались после употребления такой смеси.
Не рекомендуется употреблять даже небольшое количество спиртного с данным веществом. Последствия могут быть катастрофическими.
Клофелин
Аналоги (дженерики, синоніми)
Діюча речовина
Фармакологічна група
Рецепт
Міжнародний:
Rp.: Tab. Clofеlini 0,00015 №20
D.S. по 0,5 таб. 3 р/д.
Rp.: «Clophelin» 0,000075
D. t. d. № 50 in tab.
S. По 1 таблетке 3-4 раза в день.
Россия:
Rp.: Tab. Clonidini 0,00015 №20
D.S. по 0,5 таб. 3 р/д.
Rp.: Clonidini 0,000075
D. t. d. № 50 in tab.
S. По 1 таблетке 3-4 раза в день
Rp: Tab. Clonidini 0,000075 № 50
D.S по 1-2 таб. сублингвально при гипертоническом кризе
Фармакологічні властивості
Антигипертензивное средство центрального действия. Механизм действия обусловлен стимуляцией постсинаптических 2-адренорецепторов сосудодвигательного центра продолговатого мозга и уменьшает поток симпатической импульсации к сосудам и сердцу на пресинаптическом уровне. Гипотензивный эффект обусловлен снижением ОПСС, уменьшением ЧСС и сердечного выброса.
При закапывании в конъюнктивальный мешок происходит снижение внутриглазного давления вследствие местного адреностимулирующего действия, в результате которого уменьшается продукция внутриглазной жидкости и в некоторой степени улучшается ее отток, а также благодаря ослаблению симпатического тонуса, обусловленного центральным эффектов активного вещества, часть которого подверглась резорбции.
Фармакодинаміка
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Фармакокінетика
Абсорбция после приема внутрь — быстрая. Время, необходимое для достижения максимальной концентрации — 1–5 ч.
Связь с белками плазмы крови — 20–40%. Легко и быстро проникает через гематоэнцефалический барьер, плаценту и в грудное молоко.
Метаболизируется в печени (около 50% всосавшегося препарата). Выводится почками — 40–60% (50% в неизмененном виде), оставшаяся часть через кишечник (20%). Период полувыведения — 12–16 ч, при нарушении функции почек — до 41 ч.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Для дітей:
В связи с отсутствием адекватных данных о безопасности применения клофелина у детей и подростков в возрасте до 18 лет, не рекомендуется применение клофелина в педиатрической практике.
Показання
Протипоказання
Особливі вказівки
С осторожностью следует назначать клонидин при депрессии (в т.ч. в анамнезе), ИБС (особенно недавно перенесенном инфаркте миокарда), тяжелой хронической сердечной недостаточности, цереброваскулярных заболеваниях, нарушениях внутрисердечной проводимости (в т.ч. брадиаритмии легкой и средней степени), нарушении периферического кровообращения, полиневропатии, выраженных атеросклеротических изменениях сосудов головного мозга, запоре, хронической почечной недостаточности, печеночной недостаточности, одновременном применении трициклических антидепрессантов, сахарном диабете.
Прекращение приема клонидина следует проводить постепенно, снижая дозу в течении 7-10 дней. Резкая отмена может привести к синдрому отмены (беспокойство, ощущение сердцебиения, резкий подъем АД, нервозность, тремор, головная боль, тошнота). При развитии синдрома отмены сразу же возвращаются к приему препарата и в дальнейшем его отменяют постепенно, заменяя другими антигипертензивными средствами. Для предупреждения синдрома отмены клонидин нельзя назначать пациентам, не имеющим условий для его регулярного приема.
У пациентов с сахарным диабетом может потребоваться повышение дозы гипогликемических лекарственных средств.
Клонидин не эффективен при феохромоцитоме.
При одновременном применении с бета-адреноблокаторами и необходимости отмены обоих препаратов, сначала постепенно отменяются бета-адреноблокаторы, затем клонидин.
Пациентам, использующим контактные линзы, следует помнить, что клонидин снижает продукцию слезной жидкости.
При нарушении функции почек или печени следует более тщательно контролировать АД.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Побічні ефекти
Передозування
Симптомы: брадикардия, седация, угнетение дыхания (вплоть до апноэ), угнетение сознания (вплоть до комы); изменение артериального давления — от выраженного снижения до значительного повышения; слабость, рвота, снижение или отсутствие рефлексов, бледность кожных покровов, гипотермия, аритмия, миоз, слабая реакция зрачков на свет.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля; симптоматическая терапия (при брадикардии — атропин, при повышении артериального давления — вазодилататоры, при снижении — вазопрессоры, при угнетении дыхания, коме и выраженном снижении артериального давления — налоксон); регулярный контроль частоты сердечных сокращений, артериального давления (в течение 48 ч), электрокардиограммы, концентрации глюкозы в крови, температуры тела. Гемодиализ неэффективен.
Лікарняна взаємодія
При одновременном приеме с ингибиторами ФДЭ5 возможно усиление действия клонидина.
Клонидин усиливает действие этанола и лекарственных средств, угнетающих ЦНС.
Бета-адреноблокаторы, блокаторы медленных кальциевых каналов и/или сердечные гликозиды повышают риск развития брадикардии и AV-блокады.
Лікарська форма
Клофелин выпускают в следующих лекарственных формах:
Таблетки (в темных стеклянных или полимерных баночках по 50 шт., по 1 банке в картонной пачке; в контурных ячейковых упаковках по 10 шт., по 1, 2 или 5 упаковок в картонной пачке);
Раствор для внутривенного введения (в ампулах по 1 мл с ножом ампульным, по 10 ампул в картонной пачке);
В состав 1 таблетки входит:
Активное вещество: клонидин – 0,075 или 0,15 мг (в форме гидрохлорида);
Вспомогательные компоненты: моногидрат лактозы (молочный сахар) – 47,925/133,35 мг, картофельный крахмал – 11,4/15 мг, стеарат магния – 0,6/1,5 мг.
В состав 1 мл раствора для внутривенного введения входит:
Активное вещество: клонидин – 0,1 мг (в форме гидрохлорида);
Вспомогательные компоненты: 0,1 М раствор хлористоводородной кислоты – до рН 4-5,5, вода для инъекций – до 1 мл.