Октолипен® (600 мг)
Инструкция
Торговое название
Октолипен®
Международное непатентованное название
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 600 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество: тиоктовая кислота (α-липоевая кислота) – 600 мг,
Описание
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-желтого до желтого цвета, овальные, двояковыпуклые с риской с одной стороны. На изломе от светло-желтого до желтого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Прочие препараты для лечения заболеваний желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) и нарушения обмена веществ. Различные прочие препараты для лечения заболеваний ЖКТ и обмена веществ. Тиоктовая кислота.
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
При приеме внутрь быстро и полно всасывается в желудочно-кишечном тракте, прием одновременно с пищей снижает абсорбцию препарата. Биодоступность – 30-60 % вследствие эффекта «первого прохождения» через печень. Время достижения максимальной концентрации в плазме (TCmax) – 25-60 мин. Метаболизируется в печени путем окисления боковой цепи и конъюгирования. Объем распределения – 450 мл/кг. Общий плазменный клиренс – 10-15 мл/мин. Тиоктовая кислота и ее метаболиты выводятся почками (80-90%). Период полувыведения (Т1/2) – 25 мин.
Фармакодинамика
Тиоктовая кислота (альфа-липоевая кислота) в организме является коферментом митохондриальных мультиферментных комплексов, участвующим в окислительном декарбоксилировании пировиноградной кислоты и альфа-кетокислот. Является эндогенным антиоксидантом: связывает свободные радикалы, восстанавливает внутриклеточный уровень глутатиона, повышает активность супероксиддисмутазы. Улучшает трофику нейронов и аксональную проводимость. По характеру биохимического действия тиоктовая кислота сходна с витаминами группы В.
Играет важную роль в энергетическом обмене. Участвует в регулировании липидного и углеводного обменов, стимулирует обмен холестерина. Способствует снижению концентрации глюкозы в крови, увеличению содержания гликогена в печени, снижению инсулинорезистентности.
Обладает липотропным эффектом, улучшает функцию печени. Оказывает дезинтоксикационное действие при отравлении солями тяжелых металлов и при других интоксикациях.
Показания к применению
— диабетическая полинейропатия и алкогольная полинейропатия.
Способ применения и дозы
Внутрь, натощак, за 30 мин до приема пищи, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости, по 1 таблетке (600 мг) 1 раз в день.
Возможно проведение ступенчатой терапии: пероральный прием таблеток начинают после 2-4 недельного курса парентерального введения тиоктовой кислоты. Максимальный курс приема таблеток – 3 месяца. В некоторых случаях прием препарата предполагает более длительное применение, сроки которого определяются врачом.
Побочные действия
Очень редко ( 50 мг/кг массы тела у детей): психомоторное возбуждение или помутнение сознания, генерализованные судороги, выраженные нарушения кислотно-щелочного равновесия с лактоацидозом, гипогликемия (вплоть до развития комы), острый некроз скелетных мышц, гемолиз, ДВС-синдром, подавление деятельности костного мозга, полиорганная недостаточность.
Лечение: При подозрении на существенную передозировку препарата рекомендуется немедленная госпитализация и применение мер в соответствии с общими принципами, принятыми при случайном отравлении (вызов рвоты, промывание желудка, прием активированного угля и т.д.). Лечение генерализованных судорог, лактоацидоза и других угрожающих жизни последствий интоксикации должно проводиться в соответствии с принципами современной интенсивной терапии и должно быть симптоматическим. Специфического антидота нет. Гемодиализ, гемоперфузия или методы фильтрации с принудительным выведением тиоктовой кислоты из организма не эффективны.
Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
3 или 6 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке!
Условия отпуска из аптек
Производитель
Россия, 634009, г. Томск, пр. Ленина, д. 211,
Тел./факс (3822) 40-28-56, www.pharmstd.ru
Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения
ОАО «Фармстандарт-Томскхимфарм», Россия
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции:
ТОО «Карагандинский фармацевтический комплекс», Республика Казахстан
г. Караганда, 100009, ул. Ботаническая, д.12.
Октолипен
Аналоги (дженерики, синонимы)
Действующее вещество
Фармакологическая группа
Рецепт
Международный:
Rp.: Sol. Octolipeni 0.03 – 10 ml
D.t.d. № 20 in amp.
S. Содержимое двух ампул растворить в 400 мл 0,9 % раствора NaCl.
Вводить внутривенно капельно 1 раз в день.
Россия:
Рецептурный бланк 107-1/у
Фармакологическое действие
Октолипен – нейропротекторный, гепатопротекторный, гипогликемический, гиполипидемический и гипохолестеринемический препарат. Октолипен содержит тиоктовую (альфа-липоевую) кислоту, которая играет роль кофермента в митохондриальных мультиферментных комплексах. В составе данных комплексов тиоктовая кислота принимает участие в окислительном декарбоксилировании альфа-кетокислот и пировиноградной кислоты.
Тиоктовая кислота обладает выраженным антиоксидантным действием, уменьшает повреждение клеточных мембран свободно-радикальными соединениями и защищает клетки от негативного действия перекисных соединений. Кроме того, тиоктовая кислота способствует восстановлению внутриклеточного уровня глутатиона и повышает активность супероксиддисмутазы.
Препарат Октолипен способствует нормализации энергетического обмена. Тиоктовая кислота регулирует углеводный и липидный обмен, в том числе стимулирует холестериновый обмен. При приеме тиоктовой кислоты отмечается снижение уровня глюкозы в плазме, повышение уровня гликогена в печени и снижение инсулинорезистентности. Тиоктовая кислота улучшает трофику нейронов и повышает аксональную проводимость.
По характеру биохимических свойств тиоктовая кислота близка к витаминам В.
Октолипен обладает липотропным действием и повышает функциональные способности печени. После приема внутрь тиоктовая кислота хорошо всасывается в системный кровоток.
При приеме пищи абсорбция тиоктовой кислоты снижается. Абсолютная биодоступность тиоктовой кислоты достигает 30-60% (за счет эффекта первого прохождения через печень).
Максимальные уровни активного вещества в плазме отмечаются через 25-60 минут после приема препарата Октолипен. Тиоктовая кислота метаболизируется в печени путем конъюгирования и окисления боковой цепи. Выводится преимущественно почками, период полувыведения – 25-30 минут.
Фармакодинамика
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Фармакокинетика
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Способ применения
Для взрослых:
Внутрь, в/в (струйно, капельно).
Внутрь, в дозе 600 мг/сут за 1 прием (утром натощак за 30-40 мин до завтрака), назначение по 200 мг Октолипена 3 раза в день менее эффективно.
При в/м инъекции в одно и то же место доза препарата должна не превышать 50 мг.
Показания
Противопоказания
Октолипен не назначают пациентам с личной непереносимостью активного или дополнительных компонентов таблеток и капсул.
Октолипен не используют в педиатрической практике. Следует с осторожностью принимать препарат Октолипен пациентам с сахарным диабетом (в связи с усилением действия противодиабетических средств и повышением риска развития гипогликемии).
Особые указания
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Побочные действия
Передозировка
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лекарственное взаимодействие
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Форма выпуска
Таблетки в пленочной оболочке Октолипен по 10 штук в ячейковых контурных упаковках, в картонной пачке 3, 6 или 10 ячейковых контурных упаковок.
Капсулы Октолипен по 10 штук в ячейковых контурных упаковках, в картонной пачке 3 или 6 ячейковых контурных упаковках.
Октолипен ® (Octolipen) инструкция по применению
Владелец регистрационного удостоверения:
Контакты для обращений:
Лекарственная форма
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Октолипен ®
Концентрат для приготовления раствора для инфузий в виде прозрачной жидкости зеленовато-желтого цвета.
| 1 мл | 1 амп. | |
| тиоктовая (α-липоевая) кислота | 30 мг | 300 мг |
Фармакологическое действие
При сахарном диабете тиоктовая кислота уменьшает образование конечных продуктов гликирования, улучшает эндоневральный кровоток, повышает содержание глутатиона до физиологического уровня, что в результате приводит к улучшению функционального состояния периферических нервных волокон при диабетической полиневропатии. Благодаря участию в метаболизме жиров, тиоктовая кислота увеличивает биосинтез фосфолипидов, в частности, фосфоинозитидов, восстанавливая повреждения клеточных мембран; нормализует энергетический обмен и проведение нервных импульсов.
Тиоктовая кислота устраняет токсическое влияние метаболитов алкоголя (ацетальдегида, пировиноградной кислоты), уменьшает эндоневральную гипоксию и ишемию, ослабляя проявления полиневропатии в виде парестезии, ощущения жжения, боли и онемения конечностей.
Таким образом, тиоктовая кислота оказывает антиоксидантное, нейротрофическое действие, улучшает метаболизм липидов.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
Метаболизм и выведение
Показания препарата Октолипен ®
Режим дозирования
Препарат предназначен для приготовления раствора для в/в инфузии после предварительного разведения в 0.9% растворе натрия хлорида.
1 ампула препарата объемом 10 мл содержит 300 мг тиоктовой кислоты.
В начале лечения препарат вводят в/в капельно в суточной дозе 600 мг (2 ампулы по 10 мл).
Растворителем для препарата может служить только 0.9% раствора натрия хлорида.
Для приготовления раствора содержимое 2 ампул объемом 10 мл разводят в 250 мл 0.9% раствора натрия хлорида и вводят в/в капельно, медленно (со скоростью не более 2 мл/мин).
Препарат обладает светочувствительностью, в связи с чем раствор для инфузии готовят непосредственно перед применением. Во время проведения инфузии следует защищать флакон с раствором от света (можно использовать светозащитные пакеты, алюминиевую фольгу). Приготовленный раствор необходимо хранить в защищенном от света месте и использовать в течение 6 ч после приготовления.
Продолжительность курса лечения и необходимость его повторения определяется врачом.
Побочное действие
Противопоказания к применению
В/в ведение препарата следует проводить с осторожностью у пациентов пожилого возраста (старше 75 лет).
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение у детей
Применение препарата у детей и подростков до 18 лет противопоказано (эффективность и безопасность не установлены).
Применение у пожилых пациентов
Особые указания
У пациентов с сахарным диабетом, особенно в начале лечения, необходим постоянный контроль концентрации глюкозы в плазме крови. В отдельных случаях может возникнуть необходимость снижения дозы гипогликемических средств. При возникновении симптомов гипогликемии (головокружение, повышенное потоотделение, головная боль, расстройство зрения, тошнота) следует немедленно прекратить введение препарата.
При парентеральном введении возможно возникновение реакций гиперчувствительности. При появлении симптомов, таких как зуд, недомогание, следует немедленно прекратить введение препарата.
Во время лечения, а также, по возможности, в перерывах между курсами, необходимо воздерживаться от употребления алкоголя, т.к. терапевтический эффект тиоктовой кислоты ослабляется при воздействии алкоголя, а также является фактором риска развития и прогрессирования невропатии.
Препарат является светочувствительным, поэтому приготовленный раствор препарата следует защищать от воздействия света.
Описано несколько случаев развития у пациентов с сахарным диабетом на фоне приема тиоктовой кислоты аутоиммунного инсулинового синдрома, который характеризовался частой гипогликемией в условиях наличия аутоантител к инсулину. Возможность появления аутоиммунного инсулинового синдрома определяется наличием у пациентов гаплотипов HLA-DRB1*0406 и HLA-DRB1*0403.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами специально не изучалось, поэтому в период лечения препаратом Октолипен ® рекомендуется соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и другими механизмами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы: головная боль, тошнота, рвота. В тяжелых случаях (при приеме тиоктовой кислоты в дозе 10-40 г): психомоторное возбуждение или помутнение сознания, генерализованные судороги, выраженные нарушения кислотно-щелочного баланса, лактоацидоз, гипогликемия (вплоть до развития комы), острый некроз скелетных мышц, синдром диссеминированного внутрисосудистого свертывания (ДВС-синдром), гемолиз, подавление деятельности костного мозга, полиорганная недостаточность.
Лекарственное взаимодействие
Тиоктовая кислота способна образовывать хелатные комплексы, поэтому следует избегать совместного назначения с препаратами железа, магния, кальция.
Тиоктовая кислота (в виде раствора для инфузий) приводит к снижению эффективности цисплатина при их одновременном применении.
Тиоктовая кислота образует с молекулами сахаров трудно растворимые комплексные соединения, следовательно, несовместима с раствором декстрозы (глюкозы), фруктозы, раствором Рингера, а также с растворами, взаимодействующими с дисульфидными и SH-группами.
При одновременном применении с инсулином и пероральными гипогликемическими средствами наблюдается усиление гипогликемического эффекта.
Тиоктовая кислота усиливает противовоспалительное действие ГКС.
Этанол и его метаболиты снижает терапевтическую эффективность тиоктовой кислоты.
Условия хранения препарата Октолипен ®
Препарат следует хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.
Октолипен
Аналоги (дженерики, синоніми)
Діюча речовина
Фармакологічна група
Рецепт
Міжнародний:
Rp.: Sol. Octolipeni 0.03 – 10 ml
D.t.d. № 20 in amp.
S. Содержимое двух ампул растворить в 400 мл 0,9 % раствора NaCl.
Вводить внутривенно капельно 1 раз в день.
Россия:
Рецептурный бланк 107-1/у
Фармакологічні властивості
Октолипен – нейропротекторный, гепатопротекторный, гипогликемический, гиполипидемический и гипохолестеринемический препарат. Октолипен содержит тиоктовую (альфа-липоевую) кислоту, которая играет роль кофермента в митохондриальных мультиферментных комплексах. В составе данных комплексов тиоктовая кислота принимает участие в окислительном декарбоксилировании альфа-кетокислот и пировиноградной кислоты.
Тиоктовая кислота обладает выраженным антиоксидантным действием, уменьшает повреждение клеточных мембран свободно-радикальными соединениями и защищает клетки от негативного действия перекисных соединений. Кроме того, тиоктовая кислота способствует восстановлению внутриклеточного уровня глутатиона и повышает активность супероксиддисмутазы.
Препарат Октолипен способствует нормализации энергетического обмена. Тиоктовая кислота регулирует углеводный и липидный обмен, в том числе стимулирует холестериновый обмен. При приеме тиоктовой кислоты отмечается снижение уровня глюкозы в плазме, повышение уровня гликогена в печени и снижение инсулинорезистентности. Тиоктовая кислота улучшает трофику нейронов и повышает аксональную проводимость.
По характеру биохимических свойств тиоктовая кислота близка к витаминам В.
Октолипен обладает липотропным действием и повышает функциональные способности печени. После приема внутрь тиоктовая кислота хорошо всасывается в системный кровоток.
При приеме пищи абсорбция тиоктовой кислоты снижается. Абсолютная биодоступность тиоктовой кислоты достигает 30-60% (за счет эффекта первого прохождения через печень).
Максимальные уровни активного вещества в плазме отмечаются через 25-60 минут после приема препарата Октолипен. Тиоктовая кислота метаболизируется в печени путем конъюгирования и окисления боковой цепи. Выводится преимущественно почками, период полувыведения – 25-30 минут.
Фармакодинаміка
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Фармакокінетика
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Внутрь, в/в (струйно, капельно).
Внутрь, в дозе 600 мг/сут за 1 прием (утром натощак за 30-40 мин до завтрака), назначение по 200 мг Октолипена 3 раза в день менее эффективно.
При в/м инъекции в одно и то же место доза препарата должна не превышать 50 мг.
Показання
Протипоказання
Октолипен не назначают пациентам с личной непереносимостью активного или дополнительных компонентов таблеток и капсул.
Октолипен не используют в педиатрической практике. Следует с осторожностью принимать препарат Октолипен пациентам с сахарным диабетом (в связи с усилением действия противодиабетических средств и повышением риска развития гипогликемии).
Особливі вказівки
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Побічні ефекти
Передозування
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лікарняна взаємодія
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лікарська форма
Таблетки в пленочной оболочке Октолипен по 10 штук в ячейковых контурных упаковках, в картонной пачке 3, 6 или 10 ячейковых контурных упаковок.
Капсулы Октолипен по 10 штук в ячейковых контурных упаковках, в картонной пачке 3 или 6 ячейковых контурных упаковках.
Октолипен ® (Octolipen) инструкция по применению
Владелец регистрационного удостоверения:
Произведено:
Контакты для обращений:
Лекарственная форма
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Октолипен ®
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-желтого до желтого цвета, овальные, двояковыпуклые, с риской с одной стороны; на изломе от светло-желтого до желтого цвета.
| 1 таб. | |
| тиоктовая кислота (α-липоевая кислота) | 600 мг |
Фармакологическое действие
Тиоктовая кислота (α-липоевая кислота) содержится в человеческом организме, где она выполняет функцию кофермента в реакциях окислительного фосфорилирования пировиноградной кислоты и альфа-кетокислот. Тиоктовая кислота является эндогенным антиоксидантом. Тиоктовая кислота способствует защите клетки от токсического действия свободных радикалов, возникающих в процессах обмена веществ, обезвреживает экзогенные токсичные соединения. Тиоктовая кислота повышает концентрацию эндогенного антиоксиданта глутатиона, что приводит к уменьшению выраженности симптомов полиневропатии.
Препарат оказывает гепатопротекторное, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое, гипогликемическое действие; улучшает трофику нейронов. Результатом синергического действия тиоктовой кислоты и инсулина является повышение утилизации глюкозы.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
При приеме внутрь препарат быстро и полностью всасывается из ЖКТ, одновременный прием с пищей может снизить абсорбцию препарата. Прием препарата, согласно рекомендациям, за 30 мин до еды, позволяет избежать нежелательного взаимодействия с пищей, т.к. всасывание тиоктовой кислоты на момент приема пищи уже завершено. C max тиоктовой кислоты в плазме крови достигается через 30 мин после приема препарата и составляет 4 мкг/мл. Абсолютная биодоступность тиоктовой кислоты составляет 20%.
Метаболизм и выведение
Показания препарата Октолипен ®
Режим дозирования
В отдельных (тяжелых) случаях лечение начинают с назначения препарата Октолипен ® раствор для в/в введения в течение 2-4 недель, затем переводят на лечение пероральной формой препарата Октолипен ® (ступенчатая терапия).
Вид и длительность курса терапии определяются врачом.
Побочное действие
Противопоказания к применению
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение препарата во время беременности противопоказано в связи с отсутствием достаточного клинического опыта применения тиоктовой кислоты при беременности. Исследования репродуктивной токсичности не выявили рисков в отношении фертильности, влияния на развитие плода и каких-либо эмбриотоксических свойств препарата.
Применение препарата в период грудного вскармливания противопоказано ввиду отсутствия данных о проникновении тиоктовой кислоты в грудное молоко.
Применение у детей
Особые указания
Лечение диабетической полиневропатии должно проводиться на фоне поддержания оптимальной концентрации глюкозы в крови.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами специально не изучалось. Необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы: в случае приема тиоктовой (α-липоевой) кислоты в дозах 10-40 г могут отмечаться серьезные признаки интоксикации (генерализованные судороги; выраженные нарушения кислотно-щелочного баланса, ведущие к лактоацидозу; гипергликемия, вплоть до гипогликемической комы; тяжелые нарушения свертываемости крови, приводящие иногда к фатальному исходу). При подозрении на существенную передозировку препарата (дозы, равнозначные более 10 таблеткам для взрослого или более 50 мг тиоктовой кислоты на кг массы тела для ребенка) необходима немедленная госпитализация пациента.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном назначении тиоктовой кислоты и цисплатина отмечается снижение эффективности цисплатина.
Тиоктовая кислота связывает металлы, поэтому ее не следует назначать одновременно с препаратами, содержащими металлы (например, препараты железа, магния, кальция). Согласно рекомендуемому способу применения, таблетки препарата Октолипен ® принимают за 30 мин до завтрака, тогда как препараты, содержащие металлы, следует принимать в обед или вечером. По этой же причине в период лечения рекомендуется употребление молочных продуктов только во второй половине дня.
При одновременном применении тиоктовой кислоты и инсулина или пероральных гипогликемических препаратов их действие может усиливаться, поэтому рекомендуется регулярный контроль уровня глюкозы в крови, особенно в начале терапии тиоктовой кислотой.
В отдельных случаях допустимо уменьшение дозы гипогликемических препаратов во избежание развития симптомов гипогликемии.
Этанол и его метаболиты ослабляют действие тиоктовой кислоты.
Условия хранения препарата Октолипен ®
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.