Амитриптилин (25 мг) (Amitriptyline)
Инструкция
Торговое название
Международное непатентованное название
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые оболочкой, 25 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество – амитриптилина гидрохлорид в пересчете на амитриптилин 25 мг;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, гипромеллоза, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, полиэтиленгликоль 6000, титана диоксид (Е 171), тальк, полисорбат 80, кармоизин (Е 122).
Описание
Таблетки круглой формы, покрытые оболочкой, от светло-розового до розового цвета, с верхней и нижней выпуклыми поверхностями. На разломе под лупой видно ядро, окруженное одним сплошным слоем.
Фармакотерапевтическая группа
Психоаналептики. Антидепрессанты. Неселективные ингибиторы обратного нейронального захвата моноаминов. Амитриптилин
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Амитриптилин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, максимальная плазменная концентрация достигается в течение около 6 часов после перорального приема.
Биодоступность амитриптилина составляет 48 ± 11 %, 94,8 ± 0,8 % связывается с белками плазмы. Указанные параметры не зависят от возраста пациента.
Период полувыведения составляет 16 ± 6 часов, объем распределения – 14 ± 2 л/кг. Оба параметра значительно возрастают с увеличением возраста пациента.
Амитриптилин существенно деметилируется в печени до основного метаболита – нортриптилина. Пути метаболизма включают гидроксилирование, N-окисление и конъюгацию с глюкуроновой кислотой. Препарат выводится с мочой, преимущественно в виде метаболитов, в свободной либо конъюгированной форме. Клиренс составляет 12,5 ± 2,8 мл/мин/кг (не зависит от возраста пациента), менее 2 % выводится с мочой.
Фармакодинамика
Амитриптилин – это трициклический антидепрессант. Имеет выраженные антимускариновые и седативные свойства. Терапевтический эффект основанный на снижении пресинаптического обратного захвата (и, как следствие, инактивацию) норадреналина и серотонина (5НТ) пресинаптическими нервными окончаниями.
Несмотря на то, что выраженный антидепрессивный эффект, как правило, проявляется через 10-14 дней после начала лечения, торможение активности может наблюдаться уже через час после приема. Это свидетельствует о том, что механизм действия могут дополнять и другие фармакологические свойства препарата.
Показания к применению
Депрессии любой этиологии (особенно при необходимости получения седативного эффекта).
Способ применения и дозы
Начинать лечение следует с малых доз, постепенно увеличивая их, внимательно следя за клинической реакцией и любыми проявлениями непереносимости.
Взрослые: рекомендуемая начальная доза составляет 75 мг в сутки, принимаемых в несколько приемов или целиком на ночь. В зависимости от клинического эффекта доза может быть увеличена до 150 мг/сутки. Увеличивать дозировку желательно в конце дня или перед сном.
Седативное действие обычно проявляет себя быстро. Антидепрессивное действие препарата может проявиться через 3-4 дня, для адекватного развития эффекта может потребоваться до 30 суток.
С целью уменьшения вероятности рецидива следует принимать поддерживающую дозу 50-100 мг вечером или перед сном.
Дети: препарат не рекомендуется назначать детям до 16 лет.
Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет): рекомендуемая начальная доза составляет 10-25 мг три раза в сутки с постепенным повышением при необходимости. Для пациентов этой возрастной группы, не переносящих высоких доз, может оказаться достаточной суточная доза в 50 мг. Требуемая суточная доза может быть назначена либо в несколько приемов, либо однократно, предпочтительно вечером или перед сном.
Таблетки следует глотать целыми, не разжевывая и запивая водой.
Препарат следует принимать в соответствии с назначенными врачом сроками, поскольку самостоятельное прекращение лечения может быть опасным для здоровья. Отсутствие улучшения состояния больного может наблюдаться до 4 недель после начала лечения.
Побочные действия
Как и другие лекарственные препараты, Амитриптилин, таблетки, покрытые оболочкой, иногда могут вызывать побочные реакции у некоторых пациентов, особенно при назначении впервые. Не все перечисленные побочные эффекты наблюдались во время лечения амитриптилином, некоторые из них возникали при использовании других лекарственных средств, принадлежащих к группе амитриптилина.
Побочные реакции классифицированы по частоте возникновения: очень часто (> 1/10), часто (от >1/100 до 1/1000 до 1/10000 до
Инструкция по применению АМИТРИПТИЛИН (AMITRIPTYLINE)
Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки, покрытые оболочкой голубого цвета, с двояковыпуклой поверхностью, с риской на одной стороне.
| 1 таб. | |
| амитриптилин (в форме гидрохлорида) | 25 мг |
Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, кальция фосфат двухосновной, желатин, тальк, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, метилпарабен, полиэтиленгликоль 6000.
Состав пленочной оболочки: Opadry Blue (гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид (Е 171), тальк, пропиленкликоль, полиэтиленгликоль, бриллиантовый голубой (Е 133)).
Таблетки, покрытые оболочкой голубого цвета, с двояковыпуклой поверхностью, с риской на одной стороне.
| 1 таб. | |
| амитриптилин (в форме гидрохлорида) | 25 мг |
Вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, крахмал кукурузный, кальция фосфат двухосновной, желатин, тальк, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, полиэтиленгликоль 6000.
Состав пленочной оболочки: Opadry Blue (гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид (Е 171), тальк, пропиленкликоль, полиэтиленгликоль, бриллиантовый голубой (Е 133)).
Фармакологическое действие
Ингибирует обратный захват нейромедиаторов (норадреналина, серотонина и др.) пресинаптическими нервными окончаниями нейронов, вызывает накопление моноаминов в синаптической щели и усиливает постсинаптическую импульсацию. При длительном применении снижает функциональную активность (десенситизацию) бета-адренергических и серотониновых рецепторов мозга, нормализует адренергическую и серотопинергическую передачу, восстанавливает равновесие этих систем, нарушенное при депрессивных состояниях. Блокирует м-холино- и гистаминовые рецепторы ЦНС.
Фармакокинетика
Показания к применению
Режим дозирования
Назначают внутрь (во время или после еды).
Начальная суточная доза при приёме внутрь составляет 50-75 мг (по 25 мг в 2-3 приёма), затем дозу постепенно увеличивают на 25-50 мг, до получения желаемого антидепрессивного эффекта.
Оптимальная суточная терапевтическая доза составляет 150-200 мг (максимальная часть дозы принимается на ночь). При тяжелых депрессиях, резистентных к терапии, дозу увеличивают до 300 мг и более, до максимально переносимой дозы. В этих случаях лечение целесообразно начинать с в/м или в/в введения препарата, применяя при этом более высокие начальные дозы, ускоряя наращивание дозировок под контролем за соматическим состоянием.
После получения стойкого антидепрессивного эффекта через 2-4 недели дозы постепенно и медленно снижают. В случае появления признаков депрессии при снижении доз необходимо вернуться к прежней дозе. При внезапном прекращении приема после длительного лечения возможно развитие синдрома отмены. Если состояние больного не улучшается в течение 3-4 недель лечения, то дальнейшая терапия нецелесообразна.
Для лечения ночного энуреза детям старше 6 лет – 12.5-25 мг на ночь (доза не должна превышать 2.5 мг/кг массы тела).
Побочные действия
Амитриптилин в дозах выше 150 мг/сут снижает порог судорожной активности, поэтому следует учитывать риск возникновения судорожных припадков у больных с таковыми в анамнезе, и у той категории больных, которые предрасположены к этому из-за возраста или травм.
Пациенты с депрессивной фазой МДП, могут перейти в маниакальную стадию.
Повышенный риск возникновения переломов костей в возрасте старше 50 лет.
Противопоказания к применению
С осторожностью применяют при ИБС, аритмии, сердечной недостаточности.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан при беременности, в период лактации (при приеме лекарственного средства во время беременности и/или лактации возможен риск возникновения врожденных пороков развития и персистирующей легочной гипертензии у новорожденных).
Применение при нарушениях функции печени
Применение при нарушениях функции почек
Применение у пожилых пациентов
Повышенный риск возникновения переломов костей в возрасте старше 50 лет.
Лечение амитриптилином пожилых пациентов должно проходить под тщательным соматическим контролем и с применением минимальных доз препарата, повышать которые следует постепенно, во избежание развития делириозных расстройств, гипомании и других осложнений.
Применение у детей
Препарат противопоказан у детей до 6 лет (инъекционные формы до 12 лет).
Лечение амитриптилином детей старше 6 лет должно проходить под тщательным соматическим контролем с применением минимальных доз препарата, повышать которые следует постепенно, во избежание развития делириозных расстройств, гипомании и других осложнений.
Особые указания
Необходима осторожность при резком переходе в вертикальное положение из положения «лежа» или «сидя».
По причине возможных кардиотоксичных эффектов требуется соблюдать осторожность при лечении больных тиреотоксикозом или пациентов, получающих препараты гормонов щитовидной железы.
Перед проведением общей или местной анестезии следует предупреждать анестезиолога о том, что пациент принимает амитриптилин.
Вследствие антихолинергического действия возможно снижение слезоотделения и относительное увеличение количества слизи в составе слезной жидкости, что может привести к повреждению роговицы у пациентов, пользующихся контактными линзами.
При длительном применении наблюдается увеличение частоты возникновения кариеса зубов. Может быть повышена потребность в рибофлавине.
Лечение амитриптилином пожилых и детей должно проходить под тщательным соматическим контролем и с применением минимальных доз препарата, повышая их постепенно, во избежание развития делириозных расстройств, гипомании и других осложнений.
В связи с возможностью суицидальных попыток у больных депрессией необходимо регулярное наблюдение за пациентами, особенно в первые недели лечения, а также назначение в минимально необходимых дозах для снижения риска передозировки. При отсутствии улучшения состояния больного в течение 3-4 недель необходимо пересмотреть тактику лечения.
Во время приёма амитриптилина запрещается вождение транспортных средств, обслуживание механизмов и других видов работ, требующих повышенной концентрации внимания. Во время лечения следует избегать употребления алкоголя.
Прием амитриптилина возможен не ранее чем через 14 дней после отмены ингибиторов МАО.
Передозировка
Лекарственное взаимодействие
При совместном применении этанола и лекарственных средств, угнетающих ЦНС (в т.ч. антидепрессантов, барбитуратов, бензадиазепинов и общих анестетиков), возможно значительное усиление угнетающего действия на ЦНС, угнетение дыхания и гипотензивный эффект. Повышает чувствительность к напиткам, содержащим этанол. Повышает м-холиноблокирующее действие лекарственных средств, обладающих такой активностью (например, фенотиазинов. противопаркинсонических лекарственных средств, амантадина, атропина, биперидена, блокаторов Н1-гистаминовых рецепторов), что увеличивает риск возникновения побочных эффектов (со стороны ЦНС, органа зрения, кишечника и мочевого пузыря).
Амитриптилин может усиливать депрессию, вызванную глюкокортикостероидами.
При совместном применении с противосудорожными лекарственными средствами возможно усиление угнетающего действия на ЦНС, снижение порога судорожной активности (при использовании в высоких дозах) и снижение эффективности последних.
Лекарственные средства для лечения тиреотоксикоза повышают риск развития агранулоцитоза.
Снижает эффективность фенитоина и альфа-адреноблокаторов.
Флуксетин и флувоксамин увеличивают концентрацию амитриптилина в плазме (может потребоваться снижение дозы амитриптилина на 50%).
Эстрогенсодержащие пероральные противозачаточные лекарственные средства и эстрогены могут повышать биодоступность амитриптилина; антиаритмические лекарственные средства (типа хинидина) усиливают риск развития нарушений ритма (возможно замедление метаболизма амитриптилина).
Совместное применение с дисульфирамом и другими ингибиторами ацетальдегидрогеназы провоцирует делирий.
Пимозид и пробукол могут усиливать аритмии сердца, что проявляется в удлинении интервала Q-Т на ЭКГ.
Усиливает действие на сердечно-сосудистую систему эпинефрина, норэпинефрина, изопреналина, эфедрина и фенилэфрина ( в т.ч. и тогда, когда эти лекарственные средства входят в состав местных анестетиков) и повышает риск развития нарушений сердечного ритма, тахикардии, тяжелой артериальной гипертензии.
При совместном назначении с альфа-адреностимуляторами для интраназального введения или для применения в офтальмологии (при значительном всасывании) может усиливать сосудосуживающее действие последних.
М-холиноблокаторы и антипсихотические лекарственные средства (нейролептики) повышают риск развития гиперпирексии (особенно при жаркой погоде).
При совместном назначении с другими гематотоксичными лекарственными средствами возможно усиление гематотоксичности.
Амитриптилин Фармлэнд : инструкция по применению
Описание
Относится к группе антидепрессантов, обладает седативным действием, улучшает настроение, способствует устранению ночного недержания мочи.
Показания к применению
тяжелая депрессия, особенно с характерными признаками тревоги, возбуждения и расстройств сна;
ночной энурез у детей при условии отсутствия органической патологии.
Противопоказания
повышенная чувствительность к амитриптилину или к какому-либо из компонентов данного препарата;
нарушение уродинамики вследствие гипертрофии предстательной железы или атонии мочевого пузыря;
недавно перенесенный инфаркт миокарда, нарушение проводимости или ритма сердца, недостаточность коронарных артерий;
одновременный прием с ингибиторами МАО, сультопридом.
Перед назначением препарата обязательно проинформируйте врача о наличии следующих изменений в состоянии вашего здоровья:
склонность к развитию ортостатической гипотензии и седации во время лечения амитриптилином;
гиперплазия предстательной железы;
заболевания сердечно-сосудистой системы;
гипотиреоз, прием препаратов тиреоидных гормонов;
печеночная или почечная недостаточность.
При назначении препарата обязательно проинформируйте врача о приеме любого из перечисленных ниже лекарственных средств:
Гипотензивные средства – для лечения гипертензии;
Атропин и другие атропиноподобные вещества (седативные Н1-гистаминовые, антипаркин—со- нические, антихолинергические, спазмолитические атропиновые средства, дизопирамид, фенотиазиновые нейролептики) – для лечения аллергии, болезни Паркинсона, заболеваний глаз, психических расстройств.
Депрессанты центральной нервной системы (производные морфина – анальгетики, противо— кашлевые средства; барбитураты, бенздиазепины; анксиолитики; седативные антидепрессанты (доксипин, миасерин, миртазапин, тримипрамин), нейролептики; седативные Н1-антигистами- новые средства; антигилертензивные средства центрального действия; талидомид) – для обезболивания, лечения кашля, депрессии, аллергии, гипертонической болезни.
Бета-блокаторы (бисопролол. Карведилол, метопролол) – для лечения заболеваний сердца.
Комбинации Амитриптилина с некоторыми лекарственными средствами являются нежелательными, требуют наблюдения врача и коррекции дозы лекарственных средств: Лекарственные средства, содержащие алкоголь.
Клофелин, гуанфацин – для лечения гипертонии.
Селективные ингибиторы МАО (моклобемид, толоксатон) – для лечения депрессии.
Линезолид – для лечения инфекций.
Альфа и бета-симпатомиметики (эпинефрин, норэпинефрин, адреналин, норадреналин, допамин системного действия для парентерального пути введения).
Противоэпилептические средства, в т.ч. карбамазепин, вальпроевая кислота, вальпромид – для лечения эпилепсии.
Антидепрессанты – селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (циталопрам, эсциталопрам, флуоксетин, флувоксамин, пароксетин, сертралин).
Альфа и бета – симпатомиметики (адреналин, эпинефрин как местный гемостатик и для под- кожных/суббукальных инъекций).
Фенотиазиды (тиоридазин) – для лечения психических расстройств.
Совместный прием препарата и нижеперечисленных лекарственных средств противопоказан:
Сулътоприд — для лечения расстройств психики.
Беременность и период лактации
Прием амитриптилина во время беременности возможен под наблюдением врача лишь в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода. Если терапия амитриптилином необходима для поддержания психического здоровья матери, лечение препаратом в эффективной дозе может проходить в течение всей беременности. Возможно проявление у новорожденных некоторых побочных эффектов, которые появляются в первые дни жизни и, как правило, являются непродолжительными и нетяжелыми. Обязательно предупредить врача о приеме амитриптилина: наблюдение и уход за новорожденными осуществляется с учетом вышеуказанных эффектов.
Амитриптилин проникает в грудное молоко. При необходимости лечения препаратом в период лактации, грудное вскармливание необходимо прервать.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами Лекарственное средство может снижать способность управлять автомобилем и другими механизмами, что необходимо учитывать.
Способ применения и рекомендуемые дозы
Доза препарата определяется врачом. Принимать во время или после еды, запивая водой. Для улучшения сна препарат может быть принят в вечернее время. Увеличение дозы обычно осуществляют за счет приема препарата в вечернее время или перед сном. При поддерживающей терапии возможен прием 1 раз в сутки. Отмену препарата проводят постепенно под наблюдением врача.
Риска на таблетке предназначена исключительно для облегчения приема пациентом.
Депрессия. Лечение начинают с низких доз с постепенным их повышением под тщательным наблюдением врача для оценки эффективности и переносимости терапии.
Обычно доза составляет 75-150 мг в сутки, более высокие дозы применяют в условиях стационара. Средняя суточная доза у взрослых обычно составляет 75 мг (по 25 мг 3 раза в сутки). Через 3 недели эффективного лечения суточная доза может быть индивидуально пересмотрена.
У детей эффективная суточная доза составляет не более 1 мг/кг массы тела.
Лечение антидепрессантами является симптоматическим. Длительность лечения составляет около 6 месяцев с целью профилактики рецидива.
Особые категории пациентов. У пациентов в возрасте от 65 лет начальная доза должна быть снижена (до 50% от минимальной). Суточная доза может быть разделена на несколько приемов или принята однократно перед сном. При необходимости, повышение дозы проводят постепенно, под тщательным врачебным контролем в связи с возможностью возникновения серьезных побочных эффектов у этой категории пациентов (обморок, спутанность сознания). При нарушенной функции печени и почек рекомендован тщательный подбор индивидуальной дозы, которая может быть снижена по сравнению с пациентами с нормальной функцией этих органов.
Передозировка
Если количество таблеток в день, которые вы приняли, превышают то количество, которое рекомендовал ваш врач, или ваш ребенок проглотил таблетки, немедленно обратитесь к врачу или вызовите Скорую помощь! Прием лекарственного средства немедленно прекратить! Симптомы передозировки, скорее всего, будут проявляться сухостью во рту, расстройствами аккомодации, тахикардией, нарушением ритма сердца, снижение АД, усиленным потоотделением, задержкой мочеиспускания. Возможна спутанность сознания, кома. В качестве первой помощи провести следующие мероприятия: промывание желудка, прием суспензии активированного угля, слабительных, поддержание температуры тела, контроль АД, ЭКГ.
Если вы забыли вовремя принять очередную дозу препарата. Примите таблетку, как только вспомнили об этом, убедившись, что до приема следующей дозы есть временной промежуток. Если до приема следующей дозы времени мало, примите в соответствии с назначением врача. Не принимайте двойную дозу в случае пропуска очередного приема!
Возможные побочные реакции
Амитриптилин может вызывать побочные реакции, аналогичные тем, которые возникают при приеме других трициклических антидепрессантов. Некоторые из нижеперечисленных побочных эффектов (головная боль, тремор, нарушение концентрации внимания, запор и снижение либидо), могут также являться симптомами депрессии и ослабевать по мере купирования депрессивного состояния.
сухость во рту, запоры, расстройства аккомодации, тахикардия, усиленное потоотделение, задержка мочеиспускания;
ортостатическая гипотензия, снижение половой функции;
сонливость или седация, тремор, приступ судорог у предрасположенных лиц, спутанность сознания, потеря сознания, дизартрия;
риск развития суицидального поведения/мыслей, перемена настроения с появлением маниакального эпизода, проявления тревоги;
повышение массы тела;
нарушение проводимости и ритма сердца (в высоких дозах);
увеличение груди, выделение молока из молочных желез;
аллергические кожные реакции;
повышение количества эозинофилов, снижение количества лейкоцитов и тромбоцитов в крови.
Побочные реакции у пожилых пациентов. У пациентов в возрасте 50 лет и старше был выявлен повышенный риск переломов костей при приеме селективных ингибиторов обратного захвата серотонина или трициклических антидепрессантов. Механизм возникновения данного побочного эффекта не выяснен.
Специальные меры предосторожности
Депрессия связана с повышенным риском развития суицидального поведения, аутоагрессии и суицида. Такой риск может существовать вплоть до достижения стойкой ремиссии и возникать спонтанно в течение всего курса терапии, особенно на ранних стадиях ремиссии или при изменении дозировки. При лечении антидепрессантами необходимо тщательно контролировать свое состояние, особенно в начале терапии: изменения настроения, поведения, клиническое ухудшения и/или появление суицидальных мыслей, развитие побочных эффектов. Попросите ваших близких помочь вам в оценке вашего состояния на фоне лечения. При любом изменении состояния, сомнении в его оценке, пожалуйста, обратитесь к врачу или сообщите близким!
При появлении в начале лечения бессонницы или нервозности рекомендуется обратиться к врачу, чтобы снизить дозу препарата и провести необходимое симптоматическое лечение.
У пациентов, страдающих маниакально-депрессивными расстройствами, возможно ухудшение течения заболевания. Прием амитриптилина необходимо прекратить, обратиться к врачу за соответствующим лечением.
У пациентов с эпилепсией на фоне приема амитриптилина возможно снижение судорожного порога. При развитии судорог, прием амитриптилина необходимо прекратить. Обратиться к врачу за соответствующим лечением.
При прекращении приема препарата наблюдаются редкие признаки синдрома отмены (головная боль, недомогание, тошнота, тревожность, нарушения сна), для предотвращения чего необходимо постепенное (в течение нескольких недель) снижение дозы с тщательным наблюдением за состоянием.
Препарат применяется с осторожностью пациентами пожилого возраста.
В связи с наличием в составе лекарственного средства лактозы, препарат противопоказан лицам с врожденной галактоземией, нарушением всасывания глюкозы и галактозы или дефиците лактозы.
Условия хранения
Хранить в защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25°С.