МИДАЗОЛАМ
Смотреть что такое «МИДАЗОЛАМ» в других словарях:
Мидазолам — … Википедия
мидазолам — сущ., кол во синонимов: 2 • гипновел (1) • лекарство (1413) Словарь синонимов ASIS. В.Н. Тришин. 2013 … Словарь синонимов
МИДАЗОЛАМ — (midazolam) лекарственное вещество, в состав которого входит бензодиазепин; применяется в качестве седативного средства в ходе выполнения небольших операций, а также для премедикации и усиления действия общей анестезии. Назначается в инъекциях.… … Толковый словарь по медицине
Мидазолам (Midazolam) — лекарственное вещество, в состав которого входит бензодиазепин; применяется в качестве седативного средства в ходе выполнения небольших операций, а также для премедикации и усиления действия общей анестезии. Назначается в инъекциях. Возможные… … Медицинские термины
Midazolam — МИДАЗОЛАМ ( Мidazolam ) 8 Хлор 6 (2 фторфенил) 1 метил 4Н имидазо [1, 5а] [1,4] бензодиазепин. Cинонимы: Флормидал, Dоrmicum, Dormonid, Flormidаl, Vеrsed. Выпускается в виде малеината и гидрохлорида. По структуре и действию близок к… … Словарь медицинских препаратов
Орунгал — Действующее вещество ›› Итраконазол* (Itraconazole*) Латинское название Orungal АТХ: ›› J02AC02 Итраконазол Фармакологическая группа: Противогрибковые средства Нозологическая классификация (МКБ 10) ›› B35 Дерматофития ›› B35.1 Микоз ногтей ›› B36 … Словарь медицинских препаратов
Фулсед — Действующее вещество ›› Мидазолам* (Midazolam*) Латинское название Fulsed АТХ: ›› N05CD08 Мидазолам Фармакологическая группа: Наркозные средства Состав и форма выпуска Раствор для инъекций1 млмидазолам (в виде гидрохлорида)5 мгвода для инъекций q … Словарь медицинских препаратов
Бензодиазепины — См. также: Список бензодиазепинов Бензодиазепины класс психоактивных веществ со снотворным, седативным, анксиолитическим (уменьшение тревожности), миорелаксирующим и противосудорожным эффектами. Действие бензодиазепинов связано с воздействием на… … Википедия
Дормикум — Действующее вещество ›› Мидазолам* (Midazolam*) Латинское название Dormicum АТХ: ›› N05CD08 Мидазолам Фармакологическая группа: Снотворные средства Нозологическая классификация (МКБ 10) ›› G47.0 Нарушения засыпания и поддержания сна [бессонница]… … Словарь медицинских препаратов
Нимбекс — Действующее вещество ›› Цисатракурия бесилат* (Cisatracurium besilate*) Латинское название Nimbex АТХ: ›› M03AC11 Цисатракурий Фармакологическая группа: н Холинолитики (миорелаксанты) Нозологическая классификация (МКБ 10) ›› Z100* КЛАСС XXII… … Словарь медицинских препаратов
Мидазолам
Химическое название
8-Хлор-6-(2-фторфенил)-1-метил-4H-имидазо[1,5-a][1,4]бензодиазепин (в виде гидрохлорида или малеата)
Химические свойства
Мидазолам относят к классу бензодиазепиновых седативных средств. Вещество синтезировали в 76 году 20 века Американскими учеными Вальзером и Фрайером.
Мидазолам безопаснее, чем другие бензодиазепины. После его использования у пациентов реже развивается тромбофлебит. Свойства данного вещества внимательно изучали с конца 70 до 90-х годов, пока не была обнаружена его высокая эффективность при лечении приступов эпилепсии. На данный момент средство наиболее широко используется в анестезиологии. В США вещество используется в качестве медикамента для смертельной инъекции для лиц, приговоренных к смертной казни.
Вещество чаще всего назначают для премедикации перед оперативными вмешательствами, так как он обладает быстрым временем восстановления, высокой эффективностью и низкой токсичностью. Удобно, что лекарство часто вызывает антероградную амнезию, что блокирует неприятные воспоминания пациентов о подготовке к операции. Однако у пациентов в бензодиазепиновой зависимостью средство может вызвать припадки и смешанные передозировки.
Форма выпуска Мидазолама
Лекарство выпускают в виде гидрохлорида или малеината. Малеинат — это белые или желтоватые кристаллы, плохо нерастворимые в воде. Гидрохлорид Мидазолама в воде растворяется хорошо, и чаще всего именно его используют в мед. практике.
Фармакологическое действие
Снотворное, анксиолитическое, седативное, противосудорожное, амнестическое, миорелаксирующее.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Как и прочие представители данного ряда препаратов, Мидазолам вступает во взаимодействие со специфическими бензодиазепиновыми рецепторами, которые находятся в постсинаптическом рецепторном комплексе гамма-аминомасляной кислоты. Вещество повышает степень чувствительности этих рецепторов к воздействию ГАМК-медиатору, повышает частоту открытия каналов для ионов хлора, практически полностью угнетает активность нейронов. Мидазолам также приводит к накоплению гамма-аминомасляной кислоты в синаптической щели и таким образом поддерживает общую анестезию на достаточном уровне.
Лекарство сокращает время засыпания, увеличивает продолжительность и качество сна, не затрагивает парадоксальный сон.
Если лекарство принимают перорально, то действующее вещество быстро попадает в системный кровоток, практически полностью усваивается желудочно-кишечным трактом. Своей максимальной концентрации Мидазолам достигает в течение часа. Следует отметить, что скорость достижения Сmax зависит от приема пищи.
При внутривенном введении средство усваивается еще быстрее, метаболизируется практически весь введенный препарат (биологическая доступность выше 90%). Максимальная концентрация в крови – через пол часа (максимум 45 минут). Седативный эффект можно пронаблюдать уже через полторы минуты после инъекции (15 минут при внутримышечном введении).
Степень связывания вещества с белками плазмы (альбумин) достигает 98%. Лекарственное средство способно преодолеть гемато-энцефалический, плацентарный барьеры, проникнуть в грудное молоко. В печени порядка 45% средства претерпевает реакции метаболизма – гидроксилирование с участием системы цитохрома Р450 3А4. В результате образуются 2 активных метаболита: 1-гидроксимидазолам (60%) и 4-гидрокси-мидазолам (менее 5%).
Выводится лекарство из организма через почки в виде метаболитов и незначительно – в неизмененном виде. Период полувыведения – от полутора до 3 часов.
У лиц пожилого возраста, новорожденных, с тяжелыми заболеваниями печени, ожирением и застойной сердечной недостаточностью фармакокинетические показатели несколько изменены, период полувыведения, как правило, увеличивается.
Амнезия у взрослых пациентов наступает через пол часа — час при внутривенном или внутримышечном введении. Зарегистрированы случаи амнестической активности средства и при пероральном приеме.
Чаще всего после Мидазолама пациенту вводят наркотические анальгетики или другие препараты для общей анестезии. В связи с недостаточным количеством клинических испытаний и кратковременностью влияния лекарства на человека нельзя сделать вывод о канцерогенности Мидазолама.
Вещество не проявляет мутагенной активности, не влияет не фертильность. Систематический прием средства может привести к развитию физической зависимости и синдрома отмены.
Показания к применению
Противопоказания
Мидазолам, как и прочие представители группы бензодиазепинов требуют осторожности в использовании.
Их нельзя назначать:
Особую осторожность следует соблюдать:
Побочные действия
При приеме таблеток могут проявиться следующие побочные реакции:
У пациентов, старше 60 лет повышается риск падений, переломов бедра и ухудшения памяти.
При продолжительном использовании бензодиазепинов значительно ухудшается память, причем сам пациент этого может и не замечать. Доказано, что окончательное восстановление нормальных мыслительных процессов происходит спустя пол года после окончания приема данного вещества.
При внутривенном и внутримышечном введении, кроме перечисленных ранее реакций также иногда проявляются:
Мидазолам, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Дозировка и режим приема определяется лечащим врачом.
Внутрь средство назначают по 7,5-15 мг в день, перед отходом ко сну. Таблетку нельзя разделять или разжевывать.
Продолжительность лечения не должна превышать 14 ней, предпочтительно – несколько суток. Пациентам, относящимся к группе риска, лечение следует начинать с минимальных дозировок.
В анестезиологии и при проведении интенсивной терапии лекарство используют внутримышечно или внутривенно, ректально (детям), внутрь.
Режим дозирования зависит от необходимого эффекта и индивидуальных особенностей пациента.
Для премедикации:
Дозировка 150-200 мкг на кг веса обычно используется в сочетании с анальгетиками для создания наркоза. Состояние поддерживают дополнительными внутривенными инъекциями.
Передозировка
Симптомами передозировки являются: общая слабость и особенно слабость в мышцах, спутанность сознания, развитие парадоксальных реакций, глубокого сна, амнезии, апноэ, кома, отсутствие дыхания или сердцебиения, арефлексия.
В качестве лечения рекомендуется вызвать рвоту (промыть желудок), дать пострадавшему энтеросорбенты (после приема таблеток), искусственная вентиляция легких, стимуляция работы сердца. Показан прием антагонистов бензодиазепиновых рецепторов.
Взаимодействие
При сочетании средства с вориконазолом рекомендуется скорректировать дозировку Мидазолама.
Кофеин в дозировке 250 мг способен значительно снизить седативный эффект от средства.
Вещество усиливает действие лекарств для наркоза и обезболивающих: бупивакаином, вальпроевой кислотой, гидроксизина, диазепама, дилтиазема, кетамина, Лидокаина.
Кетоконазол значительно повышает плазменную концентрацию и снижает плазменный клиренс препарата, таким образом седативный эффект усиливается и длиться гораздо дольше.
Условия продажи
Условия хранения
Хранят препараты на основе Мидазолама вдали от детей, при температуре не выше 30 градусов.
Срок годности
Особые указания
Использовать лекарство для внутривенных инъекций следует с особой осторожностью, исключительно в условиях стационара и специально обученным персоналом.
После инъекции за пациентом следует внимательно наблюдать в течение 3 часов.
Следует соблюдать осторожность при использовании средства беременными женщинами, пожилыми пациентами, лицами с наркотической или алкогольной зависимостью, у маленьких детей или людей с нестабильной психикой.
Мидазолам и его активные метаболиты могут накапливаться в организме. Особенно у пациентов с больными почками или печенью.
Во время лечения средством лучше воздержаться от управления автомобилем или другим транспортом.
В течение суток после приема лекарства не рекомендуется употреблять алкоголь или другие вещества, угнетающие ЦНС. Следует помнить о возможности развития синдрома отмены, бессонницы, лекарственной зависимости.
Новорожденным
При лечении средством новорожденных детей нужно быть особо осторожными. Вещество нельзя использовать более 72 часов, вводить струйно внутривенно.
Пожилым
Лица, старше 60 лет проявляют особую чувствительность к Мидазоламу. Метаболизм у таких пациентов замедлен, побочные эффекты проявляются чаще.
С алкоголем
Лекарство нельзя сочетать с алкоголем.
При беременности и лактации
Вещество противопоказано к приему на 1 триместре беременности. Особую осторожность рекомендуется соблюдать на 3 триместре.
Рекомендуется прекратить грудное вскармливание.
Мидазолам
Из Википедии — свободной энциклопедии
Химическое соединение ИЮПАК 8-Хлор-6-(2-фторфенил)-1-метил-4H-имидазо[1,5-a][1,4]бензодиазепин (в виде гидрохлорида или малеата) Брутто-формула C18H13ClFN3 Молярная масса 325.78 CAS 59467-70-8 PubChem 4192 DrugBank APRD00680 Состав Классификация АТХ N05CD08 Фармакокинетика Биодоступн. Внутрь
Мидазола́м — препарат короткого действия класса бензодиазепинов, который применяют для лечения острых припадков, умеренно тяжёлой бессонницы, для стимулирования седации и амнезии перед проведением медицинских процедур. Обладает мощным анксиолитическим, амнестическим, снотворным, противосудорожным, седативными эффектами, а также расслабляет скелетные мышцы. [1] [2] [3] Мидазолам имеет быстрое время восстановления и это наиболее часто используемый бензодиазепин для премедикации; реже его применяют для индукции и поддержания анестезии. Флумазенил — антагонист бензодиазепинов, который может быть использован для лечения передозировки мидазоламом, а также для отмены эффекта седации. [2] Однако, флумазенил может спровоцировать припадки при смешанных передозировках и у лиц с бензодиазепиновой зависимостью, поэтому он не используется в большинстве случаев. [4] [5]
Применение мидазолама интраназально (через нос) или интрабуккально (поглощение через дёсны и щёки), как альтернатива ректальному введению диазепама, становится всё более популярным для экстренного лечения припадков у детей. [6] Мидазолам также используют для седации при эндоскопических процедурах [7] и в интенсивной терапии. [8] [9] Свойство мидазолама вызывать антероградную амнезию полезно для премедикации перед операцией, так как устраняет неприятные воспоминания. [10] Мидазолам, как и многие другие бензодиазепины, имеет быстрое начало действия, высокую эффективность и низкую токсичность. К недостаткам мидазолама относят лекарственные взаимодействия, развитие толерантности, синдрома отмены, а также побочные эффекты, включая когнитивные нарушения и расслабление. [10] Парадоксальные эффекты возникают наиболее часто у детей, пожилых [10] и особенно после внутривенного введения. [11]
Мидазолам
Химическое соединение ИЮПАК 8-Хлор-6-(2-фторфенил)-1-метил-4H-имидазо[1,5-a][1,4]бензодиазепин (в виде гидрохлорида или малеата) Брутто-формула C 18 H 13 Cl F N 3 Мол.
масса 325.78 CAS 59467-70-8 PubChem 4192 DrugBank APRD00680 Классификация АТХ N05CD08 Фармакокинетика Биодоступность Внутрь
36 %
В/м 90 %+ Метаболизм Печенью Период полувыведения 1.8-6.4 часов Экскреция Почками Лекарственные формы Торговые названия Флормидал, Дормикум, Фулсед
Мидазола́м — препарат короткого действия класса бензодиазепинов, который применяют для лечения острых припадков, умеренно тяжёлой бессоницы, для стимулирования седации и амнезии перед проведением медицинских процедур. Он обладает мощным анксиолитическим, амнестическим, снотворным, противосудорожным, седативными эффектами, а также расслабляет скелетные мышцы. [1] [2] [3] Мидазолам имеет быстрое время восстановления и это наиболее часто используемый бензодиазепин для премедикации; реже его применяют для индукции и поддержания анестезии. Флумазенил — антагонист бензодиазепинов, который может быть использован для лечения передозировки мидазоламом, а также для отмены эффекта седации. [2] Однако, флумазенил может спровоцировать припадки при смешанных передозировках и у лиц с бензодиазепиновой зависимостью, поэтому он не используется в большинстве случаев. [4] [5]
Применение мидазолама интраназально (через нос) или интрабуккально (поглощение через дёсны и щёки), как альтернатива ректальному введению диазепама, становится всё более популярным для экстренного лечения припадков у детей. [6] Мидазолам также используют для седации при эндоскопических процедурах [7] и в интенсивной терапии. [8] [9] Свойство мидазолама вызывать антероградную амнезию полезно для премедикации перед операцией, так как устраняет неприятные воспоминания. [10] Мидазолам, как и многие другие бензодиазепины, имеет быстрое начало действия, высокую эффективность и низкую токсичность. К недостаткам мидазолама относят лекарственные взаимодействия, развитие толерантности, синдрома отмены, а также побочные эффекты, включая когнитивные нарушения и расслабление. [10] Парадоксальные эффекты возникают наиболее часто у детей, пожилых [10] и особенно после внутривенного введения. [11]
Содержание
История
Мидазолам является одним из 35 бензодиазепинов, которые в настоящее время применяют в медицинской практике. [12] Он был синтезирован в 1976 году Вальзером (англ. Walser) и Фрайером (англ. Fryer) в Hoffmann–La Roche в Соединённых Штатах. [13] Было обнаружено, что благодаря своей растворимости в воде, мидазолам вызывает тромбофлебит реже, чем аналогичные препараты. [14] [15] В том же году бензодиазепиновый препарат алпразолам был синтезирован из мидазолама [16] [17] и был внедрён в фармакологический рынок США в 1981 году. [18] Противосудорожное свойства мидазолама изучались в конце 1970-х, но он не применялся вплоть до 1990-х годов, пока не обнаружилась его эффективность при лечении судорожного эпилептического статуса. [19] По состоянию на 2010 год, это наиболее часто используемый бензодиазепин в анестезиологии. [20] В медицине критических состояний, мидазолам становится всё более популярным, чем другие бензодиазепины, такие как лоразепам и диазепам, потому что он более короткого действия, является более мощным и вызывает меньшую боль в месте инъекции. [12] Мидазолам также становится всё более популярным в ветеринарной медицине в связи с его растворимостью в воде. [21]
Показания
Перорально мидазолам показан для краткосрочного лечения умеренно тяжёлой бессонницы пациентов, у которых другие снотворные средства оказались неэффективны и у которых постоянно возникают проблемы с засыпанием. Так как у мидазолама чрезвычайно короткая продолжительность действия, его не назначают пациентам, которые имеют проблемы пребывания во сне всю ночь; в таких ситуациях применяют бензодиазепины среднего и длительного действия (темазепам, нитразепам, флунитразепам).
Общая информация
Выпускается в виде малеината и гидрохлорида. По структуре и действию близок к бензодиазепиновым транквилизаторам. Оказывает успокаивающее, противосудорожное, миорелаксантное действие, усиливает действие снотворных, наркотических, анальгезирующих средств.
Характерной особенностью мидазолама является выраженное снотворнонаркотическое (гипнотическое) действие, в связи с чем препарат применяется в основном в анестезиологической практике для премедикации, введения в наркоз и поддержания наркоза.
Мидазолам вводят внутривенно и внутримышечно. Действует препарат непродолжительно. Для премедикации мидазолам вводят за 20—30 мин до наркоза внутримышечно по 0,05—0,1 мг/кг. Можно использовать отдельно или в сочетании с холинолитиками и анальгетиками.
Для введения в наркоз вводят внутривенно за 15 мин из расчёта 0,15—0,25 мг/кг вместе с анальгетиками. Для поддержания наркоза вводят дополнительные дозы. Можно сочетать мидазолам и кетамин.
При внутривенном введении мидазолама может развиться угнетение дыхания, поэтому его применение допускается только при возможности проведения ИВЛ.
Не следует применять мидазолам при тяжёлой миастении, недостаточности кровообращения, в первые 3 мес. беременности.
Выпускаются также таблетки мидазолама по 15 мг, используемые в качестве транквилизирующего и снотворного средства и для премедикации.
Противопоказания и особые указания
Бензодиазепины требуют осторожности при использовании у пожилых, беременных, детей, у лиц с алкогольной или наркотической зависимостью, а также пациентов с сопутствующими психическими расстройствами. [31] Дополнительная осторожность требуется у больных в критическом состоянии, так как может происходить накопление мидазолама и его активных метаболитов. [32] Нарушение функций почек или печени может замедлить элиминацию мидазолама, приводя к более длительному его действию. [2] [33] Противопоказания включают гиперчувствительность, острую закрытоугольную глаукому, шок, гипотонию, травмы головы. Большинство из них являются относительными противопоказаниями.
Беременность
Применение мидазолама во время третьего триместра беременности может привести к серьёзному риску для новорождённого, в том числе к бензодиазепиновому абстинентному синдрому с возможными симптомами, включая гипотонию, приступы апноэ, цианоз и нарушения метаболических реакций на холодовой стресс. Сообщается, что симптомы гипотонии и бензодиазепиновый абстинентный синдром новорождённых сохраняются от нескольких часов до нескольких месяцев после рождения. [34] К другим проявлениям синдрома отмены у новорождённых относят повышенную возбудимость, тремор и желудочно-кишечные расстройства (диарея или рвота). Кормление грудью матери, получающей мидазолам, не рекомендуется. [35]
Новорождённые
Мидазолам иногда применяют в отделениях интенсивной терапии новорождённых. При его использовании у новорождённых требуется дополнительная осторожность; мидазолам не должен использоваться более 72 часов из-за риска тахифилаксии, возможности развития синдрома отмены бензодиазепинов, а также неврологических осложнений. Внутривенные струйные инъекции следует избегать из-за повышенного риска сердечно-сосудистых депрессии, а также неврологических осложнений. [36]
Пожилые
Дополнительная осторожность требуется и при применении мидазолама у пожилых, поскольку они более чувствительны к фармакологическим эффектам бензодиазепинов, а также метаболизм бензодиазепинов происходит медленнее. Пожилые более склонны к возникновению побочных эффетов, включая сонливость, амнезию, особенно антероградную, атаксию, эффект похмелья, спутанность сознания и падения. [10]
Побочные эффекты
Побочные эффекты мидазолама включают толерантность, абстинентный синдром, спутанность сознания, амнезию, особенно антероградную, атаксию, сонливость, когнитивные нарушения, седацию и повышенный риск падений в пожилом возрасте. [10] Люди, испытывающие амнезию в качестве побочного эффекта мидазолама, как правило, не знают что их память ухудшается. [37]
Длительное использование бензодиазепинов связано с продолжительным дефицитом памяти и её частичное восстановление происходит только через 6 месяцев после прекращения приёма. [10] Остаётся неясным, происходит ли полное выздоровление после длительного периода воздержания от приёма. Бензодиазепины могут вызывать или усугублять депрессию. [10] Иногда при приёме бензодиазепинов происходит парадоксальное возбуждение, включая ухудшение припадков. Детей, пожилые, лица со злоупотреблением алкоголя или агрессивного поведения, гнева в анамнезе подвергаются повышенному риску парадоксальных эффектов. [10] Парадоксальные реакции особенно возникают при внутривенном введении. [11] После ночного приёма мидазолама, остаточный эффект «похмелья» (то есть сонливость, нарушение психомоторных и когнитивных функций) может сохраняться на следующий день. Это может привести к нарушению способности употребляющего мидазолам безопасно управлять автомобилем и может увеличить риск падений и переломов бедра. [38] Может происходить седация, угнетение дыхания, гипотония (в результате уменьшения общего сосудистого сопротивления) и увеличение частоты сердечных сокращений. [2] [39] Гипотензия может возникнуть при быстром введении мидазолама.
Мидазолам как известно, вызывает угнетение дыхания. У здоровых людей 0,15 мг/кг мидазолама может вызвать угнетение дыхания. [41] Когда мидазолам вводят в сочетании с фентанилом, возникновение гипоксемии или апноэ становится более вероятным. [42]
Толерантность, зависимость и синдром отмены
Бензодиазепиновая зависимость возникает примерно у одной трети людей, которые лечатся бензодиазепинами более 4 недель. [10] Зависимость обычно приводит к толерантности и синдрому отмены бензодиазепинов (при быстром снижении дозы). Инфузии мидазолама могут вызвать толерантность и синдром отмены в течение нескольких дней. К факторам риска зависимости относят склонность личности к зависимости, использование бензодиазепинов короткого действия и с высокой активностью, а также долгосрочная терапия бензодиазепинами. Симптомы отмены мидазолама могут варьировать от бессонницы и тревоги до судорог и психоза. Симптомы отмены иногда могут быть похожи на симптомы основного заболевания у пациента. Постепенное уменьшение дозы мидазолама после регулярного применения может минимизировать проявления синдрома отмены. Возникновение толерантности и синдрома отмены может быть связано с нарушением регуляции рецепторов и изменения в экспрессии генов ГАМКА-рецепторов, что приводит к длительным изменениям функции ГАМКергических нейронов системы. [10] [43] [44]
У пациентов, длительно получающие мидазолам, терапевтический эффект препарата уменьшается из-за развития толерантности (устойчивости) к бензодиазепину. [45] [46] Длительная инфузия мидазолама приводит к развитию толерантности; если мидазолам даётся внутривенно в течение нескольких дней или более, может возникнуть синдром отмены. Поэтому с целью профилактики синдрома отмены прекращение длительной инфузии должно быть постепенным, а иногда и при необходимости продолжение уменьшения дозы с пероральным приёмом бензодиазепина длительного действия, например дикалия клоразепата. Когда признаки толерантности к мидазоламу возникают во время интенсивной терапии, рекомендуется назначение опиоидов или пропофола для дополнительной седации. Симптомы отмены могут включать возбудимость, возникновение патологических рефлексов, тремор, подёргивания мышц, гипертонус, делирий, припадки, тошноту, рвоту и диарею, тахикардию, гипертонию и тахипноэ. [47]