Дулоксетин
Аналоги (дженерики, синонимы)
Действующее вещество
Фармакологическая группа
Рецепт
Международный:
Rp: Duloxetini 60mg
D.t.d: №30 in tab.
S: 1 табл. х 1 раз в день
Россия:
Фармакологическое действие
Ингибитор обратного захвата серотонина и норадреналина. Он в незначительной степени ингибирует захват допамина, не имеет существенного сродства к гистаминовым и допаминовым, холинергическим и адренергическим рецепторам. Механизм терапевтического действия дулоксетина при депрессии обусловлен ингибированием обратного захвата серотонина и норадреналина и вследствие этого усилением серотонинергической и норадренергической нейротрансмиссии в ЦНС.
Дулоксетин также нормализует болевой порог в некоторых экспериментальных моделях нейропатической и воспалительной боли и уменьшает выраженность болевых ощущений в модели хронической боли. Болеутоляющее действие дулоксетина, вероятно, обусловлено замедлением передачи ноцицептивных импульсов в ЦНС.
Дулоксетин хорошо всасывается после приема внутрь. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 6 ч после приема. Одновременный прием пищи замедляет абсорбцию, период достижения максимальной концентрации в крови при этом увеличивается с 6 до 10 ч, а всасывание снижается (приблизительно на 11%).
Дулоксетин в значительной степени связывается с белками плазмы крови (более 90%).
Дулоксетин экстенсивно метаболизируется в организме, метаболиты выводятся преимущественно с мочой. Изоферменты CYP 2D6 и CYP 1A2 катализируют образование двух основных метаболитов дулоксетина (глюкуронида, соединенного с 4-гидроксидулоксетином, сульфата, соединенного с 5-гидрокси, метокси-дулоксетином). Образующиеся метаболиты не обладают фармакологической активностью.
Период полувыведения дулоксетина составляет 12 ч. Среднее значение клиренса дулоксетина из плазмы крови составляет 101 л/ч.
У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, постоянно находящихся на диализе, отмечается повышение концентрации дулоксетина в плазме крови вдвое и увеличение AUC по сравнению с показателями здоровых лиц. Поэтому пациентам с хронической почечной недостаточностью дулоксетин назначают в более низкой начальной дозе.
Фармакодинамика
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Фармакокинетика
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Способ применения
Для взрослых:
Показания
Депрессия; диабетическая нейропатия.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к дулоксетину, одновременная терапия ингибиторами МАО.
Особые указания
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Побочные действия
Передозировка
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лекарственное взаимодействие
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Форма выпуска
Капсулы твердые желатиновые, размер №1, непрозрачные, синие/зеленые, с нанесенными белыми чернилами дозировкой «60 mg»
Дулокем (30 мг)
Инструкция
Торговое название
Дулокем
Международное непатентованное название
Лекарственная форма
Капсулы с отложенным высвобождением, 30 мг, 60 мг
состав
Одна капсула содержит
активное вещество: дулоксетина гидрохлорид 33.6 мг и 67.32 мг (эквивалентно дулоксетину 30 мг и 60 мг),
вспомогательные вещества: сахар, гипромеллоза, гипромеллоза фталат, гидроксипропилцеллюлоза (Klucel LF), кросповидон, тальк очищенный, триэтилцитрат, титана диоксид Е 171, 2-пропанол, метиленхлорид,
состав
корпус: титана диоксид Е 171, натрия лаурил сульфат, желатин, вода очищенная
крышечка: титана диоксид Е 171, натрия лаурил сульфат, желатин, индигокармин Е132, вода очищенная
состав
корпус: титана диоксид Е 171, железа (III) оксид желтый Е 172, индигокармин Е132, желатин, вода очищенная, натрия лаурил сульфат,
крышечка: титана диоксид Е 171, индигокармин Е132, желатин, вода очищенная, натрия лаурил сульфат
Описание
Твердые желатиновые капсулы № 2 с корпусом белого цвета и крышечкой синего цвета, с надписью “Dulox” белыми чернилами на крышечке и надписью черными чернилами “30 mg ” на корпусе (для дозировки 30 мг).
Твердые желатиновые капсулы № 0 с корпусом зеленого цвета и крышечкой синего цвета, с надписью “Dulox” белыми чернилами на крышечке и надписью белыми чернилами “60 mg ” на корпусе (для дозировки 60 мг).
Фармакотерапевтическая группа
Антидепрессанты. Антидепрессанты другие. Дулоксетин.
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Отдельные группы пациентов.
Пол: несмотря на выявленные различия фармакокинетики между мужчинами и женщинами (плазменный клиренс примерно на 50% ниже у женщин), эти различия не оправдывают использования более низкой дозы у пациентов женского пола.
Возраст: несмотря на выявленные различия в фармакокинетике между пациентами женского пола молодого, среднего и пожилого возраста (от 65 лет и старше) AUC (площадь под кривой концентрация/время) выше и продолжительность периода полувыведения препарата больше у пожилых (примерно на 25%), этих различий недостаточно для изменения дозировки в зависимости только от возраста пациентов. В целом, рекомендуется проявлять осторожность при лечении пожилых пациентов.
Нарушение функции почек: у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (терминальная стадия хронической почечной недостаточности (ХПН)), находящихся на гемодиализе, значения Сmax и AUC дулоксетина в 2 раза превышали эти показатели для здоровых субъектов. Дулоксетин не должен применяться у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности или тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина
Дулоксетин Канон (Duloxetine Canon)
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Дулоксетин Канон
| 1 капс. | |
| дулоксетин (в форме гидрохлорида) | 30 мг |
Вспомогательные вещества: гипромеллоза Е5 10.54 мг, гипромеллоза HP55 15.51 мг, крахмал 44.09 мг, маннитол 47.3 мг, натрия лаурилсульфат 5.22 мг, сахароза 17.46 мг, титана диоксид 1.15 мг, цетиловый спирт 1.55 мг.
Состав оболочки капсулы: желатин, титана диоксид, краситель синий патентованный V.
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания активных веществ препарата Дулоксетин Канон
Депрессия, генерализованное тревожное расстройство, болевая форма периферической диабетической невропатии, хронический болевой синдром костно-мышечной системы.
Открыть список кодов МКБ-10
| Код МКБ-10 | Показание |
| F31 | Биполярное аффективное расстройство |
| F32 | Депрессивный эпизод |
| F33 | Рекуррентное депрессивное расстройство |
| F41.1 | Генерализованное тревожное расстройство |
| F41.2 | Смешанное тревожное и депрессивное расстройство |
| G63.2 | Диабетическая полиневропатия |
| R52.2 | Другая постоянная боль (хроническая) |
Режим дозирования
Рекомендуемая начальная доза составляет 60 мг 1 раз/сут.
При необходимости можно увеличить суточную дозу с 60 мг до максимальной дозы 120 мг/сут в 2 приема.
Побочное действие
Противопоказания к применению
Некомпенсированная закрытоугольная глаукома; заболевания печени, сопровождающиеся печеночной недостаточностью; почечная недостаточность тяжелой степени (KK Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Пациенты, принимающие дулоксетин, должны соблюдать осторожность при занятии потенциально опасными видами деятельности (из-за возможного возникновения сонливости).
Лекарственное взаимодействие
Одновременный прием дулоксетина с потенциальными ингибиторами CYP1A2 (например, фторхинолоны) может привести к повышению концентрации дулоксетина, т.к. CYP1A2 участвует в метаболизме дулоксетина (назначение такой комбинации требует осторожности и снижения доз дулоксетина).
Мощный ингибитор CYP1A2 флувоксамин (при приеме в дозе 100 мг 1 раз/сут) снижал средний плазменный клиренс дулоксетина примерно на 77%.
При назначении дулоксетина с лекарственными средствами, метаболизирующимися CYP2D6 и имеющими узкий терапевтический индекс, следует проявлять осторожность (т.к. дулоксетин является умеренным ингибитором CYP2D6). При одновременном применении с дулоксетином в дозе 60 мг 2 раза/сут AUC дезипрамина (субстрата CYP2D6) повышается в 3 раза. Одновременное применение с дулоксетином (в дозе 40 мг 2 раза/сут) повышало стабильную часть AUC толтеродина (применявшегося в дозе 2 мг 2 раза/сут) на 71%, но не оказывало влияния на фармакокинетику 5-гидроксил метаболита. Одновременное применение дулоксетина с потенциальными ингибиторами CYP2D6 может привести к повышению концентраций дулоксетина. Пароксетин (при применении в дозе 20 мг 1 раз/сут) снижал средний клиренс дулоксетина примерно на 37%. При применении дулоксетина с ингибиторами CYP2D6 (например, с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина) следует соблюдать осторожность.
При одновременном применении дулоксетина и других лекарственных средств, влияющих на ЦНС и обладающих сходным механизмом действия (включая этанол и этанолсодержащие препараты), возможно взаимное усиление эффектов (такая комбинация требует осторожности).
Дулоксетин в значительной степени связывается с белками плазмы, поэтому одновременное применение с другими лекарственными средствами, в высокой степени связывающимися с белками плазмы, может привести к повышению концентрации свободных фракций обоих препаратов.
Дулоксетин
Химическое название
Химические свойства
Дулоксетин относят к антидепрессантам из группы селективных ингибиторов обратного захвата норадреналина и серотонина.
Молекулярная масса химического соединения = 297,4 грамма на моль.
Выпускается в капсулах и таблетках, дозировкой 30 и 60 мг.
Чаще всего находится в препаратах в виде гидрохлорида.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика и фармакокинетика
Средство предотвращает обратный захват серотонина и норадреналина, частично – дофамина. Благодаря чему, эти нейромедиаторы накапливаются, и повышается их трансмиссия в центральной нервной системе. Вещество подавляет болевой синдром, повышает порог болевой чувствительности при боли, развившейся вследствие невропатии.
Средство быстро всасывается после приема внутрь. Максимальная концентрация вещества в крови достигается в течение двух часов. Параллельный прием пищи удлиняет время достижения максимальной концентрации до 10 часов. Более 90% лекарства связывается с белками плазмы, альбумином и гликопротеином. У пациентов с заболеваниями почек и печени степень связывания с белками плазмы не изменяется.
Дулоксетин подвергается метаболизму, метаболиты не активны. Глюкуроновый конъюгат 4-гидроксидулоксетина и сульфат конъюгат 5-гидрокси-6-метоксидулоксетина выводятся с помощью почек. Метаболизм протекает с участием CYP1A2 и CYP2D6. Период полувыведения лекарства примерно 11-12 часов.
У женщин выведение метаболитов и метаболизм средства протекает медленнее, чем у мужчин. Также у пациентов среднего и пожилого возраста увеличивается площадь под кривой «время-концентрация» и время выведения вещества из организма. Однако, коррекция дозировки не проводится. Печеночная недостаточность приводит к замедлению клиренса лекарства. На терминальной стадии почечной недостаточности, максимальная концентрация повышается вдвое.
Показания к применению
Лекарство назначают при депрессии, для лечения болевой формы диабетической нейропатии.
Противопоказания
Дулоксетин не назначают:
Побочные действия
Во время лечения данным антидепрессантом часто развиваются:
Реже могут возникнуть следующие побочные действия:
При резком прекращении приема вещества возникает синдром отмены: головокружение, парестезия, бессонница, яркие сновидения, тревожность, рвота, тремор, повышенная раздражительность, вертиго и потливость.
Дулоксетин, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Лечение начинают с дозировки 60 мг, принимают ее один раз в день. Затем можно постепенно увеличивать дозировку до 0,12 г в сутки (принимают два раза в день).
При тяжелой почечной недостаточности нельзя принимать более 30 мг вещества в день. При печеночной недостаточности начальную дозировку снижают и сокращают кратность приема.
Передозировка
При передозировке пациента рвет, снижается аппетит, возникают клонические судороги и тремор, атаксия.
Лечение направлено на поддержание жизненно важных функций, симптоматическое. Рекомендуется контролировать работу сердца. Антидота нет.
Зарегистрировано несколько случаев приема 1,4 грамма антидепрессанта без фатальных последствий.
Взаимодействие
При сочетании Дулоксетина с теофилином фармакокинетика последнего препарата значительно не изменяется.
Применение вещества с ингибиторами CYP1A2 может привести к росту плазменной концентрации лекарства. Например, флувоксамин снижает интенсивность плазменного клиренса приблизительно на 75%. Рекомендуется с осторожностью сочетать лекарство с дезипрамином, толтеродином и прочими средствами, в метаболизме которых принимает участие CYP2D6.
Потенциальные ингибиторы CYP2D6 могут вызвать рост концентрации Дулоксетина.
С особой осторожностью сочетают данное лекарственное средство с другими антидепрессантами, в частности Пароксетином. Снижается его клиренс.
Сочетанный прием средства с бензодиазепинами, Фенобарбиталом, антипсихотическими средствами и антигистаминными ЛС, с этанолом не рекомендуется.
С осторожностью сочетают препарат с препаратами, у которых высокая степень связывания с белками плазмы.
Крайне не рекомендуется принимать данное средство совместно с селективными ингибиторами МАО, даже с обратимыми ингибиторами МАО, моклобемидом. Это может привести к развитию гипертермии, миоклонуса, мышечной ригидности, резким колебаниям жизненно важных показателей, коме, вплоть до летального исхода.
Сочетанный прием лекарства с антикоагулянтами и антитромбоцитарными ЛС приводит к развитию кровотечений. При сочетании с Варфарином может повыситься МНО.
Редко развивается серотониновый синдром при применении других СИОЗС в сочетании с лекарством. Необходимо соблюдать осторожность при лечении трициклическими антидепрессантами, Амитриптилином, кломипрамином, Венлафаксином, зверобоем, триптанамом, петидином, Трамадолом и Триптофаном.
Условия продажи
Необходимо иметь рецепт от врача.
Условия хранения
Температурный режим от 15 до 30 градусов. Хранят лекарство в недоступном для детей месте.
Срок годности
Препараты Дулоксетина хранят в течение 3 лет.
Особые указания
Не рекомендуется превышать суточную дозировку 0,12 грамм.
Необходима коррекция дозировки во время лечения пациентов с ХПН и печеночной недостаточностью.
Отмена препарата проводится постепенно, существует высокий риск развития синдрома отмены.
После приема лекарства не происходит нарушения психомоторных реакций, памяти и других когнитивных функций, однако часто возникает сонливость. Поэтому водить автомобиль и выполнять потенциально опасные виды деятельность не рекомендуется.
Дулоксетин
Аналоги (дженерики, синоніми)
Діюча речовина
Фармакологічна група
Рецепт
Міжнародний:
Rp: Duloxetini 60mg
D.t.d: №30 in tab.
S: 1 табл. х 1 раз в день
Россия:
Фармакологічні властивості
Ингибитор обратного захвата серотонина и норадреналина. Он в незначительной степени ингибирует захват допамина, не имеет существенного сродства к гистаминовым и допаминовым, холинергическим и адренергическим рецепторам. Механизм терапевтического действия дулоксетина при депрессии обусловлен ингибированием обратного захвата серотонина и норадреналина и вследствие этого усилением серотонинергической и норадренергической нейротрансмиссии в ЦНС.
Дулоксетин также нормализует болевой порог в некоторых экспериментальных моделях нейропатической и воспалительной боли и уменьшает выраженность болевых ощущений в модели хронической боли. Болеутоляющее действие дулоксетина, вероятно, обусловлено замедлением передачи ноцицептивных импульсов в ЦНС.
Дулоксетин хорошо всасывается после приема внутрь. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 6 ч после приема. Одновременный прием пищи замедляет абсорбцию, период достижения максимальной концентрации в крови при этом увеличивается с 6 до 10 ч, а всасывание снижается (приблизительно на 11%).
Дулоксетин в значительной степени связывается с белками плазмы крови (более 90%).
Дулоксетин экстенсивно метаболизируется в организме, метаболиты выводятся преимущественно с мочой. Изоферменты CYP 2D6 и CYP 1A2 катализируют образование двух основных метаболитов дулоксетина (глюкуронида, соединенного с 4-гидроксидулоксетином, сульфата, соединенного с 5-гидрокси, метокси-дулоксетином). Образующиеся метаболиты не обладают фармакологической активностью.
Период полувыведения дулоксетина составляет 12 ч. Среднее значение клиренса дулоксетина из плазмы крови составляет 101 л/ч.
У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, постоянно находящихся на диализе, отмечается повышение концентрации дулоксетина в плазме крови вдвое и увеличение AUC по сравнению с показателями здоровых лиц. Поэтому пациентам с хронической почечной недостаточностью дулоксетин назначают в более низкой начальной дозе.
Фармакодинаміка
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Фармакокінетика
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Показання
Депрессия; диабетическая нейропатия.
Протипоказання
Повышенная чувствительность к дулоксетину, одновременная терапия ингибиторами МАО.
Особливі вказівки
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Побічні ефекти
Передозування
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лікарняна взаємодія
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лікарська форма
Капсулы твердые желатиновые, размер №1, непрозрачные, синие/зеленые, с нанесенными белыми чернилами дозировкой «60 mg»