Мезатон
Фенилэфрин (Мезатон, Mesatonum). 1-(мета-Оксифенил)-2-метиламиноэтанола гидрохлорид.
Синонимы: Adrianol, Almefrin, Derizene, Idrianol, Isophrin, Neophryn, NeoSynephrine, Phenylephrini hydrochloridum, Phenylephrine hydrochloride, mSympatol, Visadron и др.
Содержание
Общая информация
Мезатон — синтетический адреномиметический препарат. Является стимулятором a-адренорецепторов; мало влияет на b-рецепторы сердца. Вызывает сужение артериол и повышение артериального давления (с возможной рефлекторной брадикардией). По сравнению с норадреналином и адреналином повышает артериальное давление менее резко, но действует более длительно. Сердечный выброс под влиянием мезатона не увеличивается (может даже уменьшаться).
Препарат вызывает расширение зрачков и может понизить внутриглазное давление при открытоугольных формах глаукомы.
В отличие от адреналина и норадреналина мезатон не является катехоламином (он содержит лишь одну гидроксильную группу в ароматическом ядре) и мало подвержен действию фермента катехол-О-метилтрансферазы (КОМТ), участвующей в биотрансформации катехоламинов. В связи с этим мезатон более стоек, оказывает более длительный эффект; эффективен при приеме внутрь (однако меньше, чем при парентеральном введении).
Применяют мезатон для повышения артериального давления при коллапсе и гипотензии, связанных с понижением сосудистого тонуса (но не при первичной сердечной слабости), при подготовке к операциям и во время операций, при интоксикациях, инфекционных заболеваниях, гипотонической болезни; для сужения сосудов и уменьшения воспалительных явлений при вазомоторном и сенном насморке, конъюнктивитах и т. п.; как заменитель адреналина в растворах анестетиков; для расширения зрачка.
При остром понижении артериального давления мезатон вводят обычно в вену в дозе 0,1—0,3—0,5 мл 1 % раствора в 40 мл 5—20—40 % раствора глюкозы или изотонического раствора натрия хлорида; вводят медленно, инъекции при необходимости повторяют. Капельно вводят 1 мл 1 % раствора в 250—500 мл 5 % раствора глюкозы.
Под кожу или внутримышечно назначают 0,3—1 мл 1 % раствора (взрослым), внутрь — по 0,01—0,025 г 2—3 раза в день.
Для сужения сосудов слизистых оболочек и уменьшения воспалительных явлений применяют путём смазывания или закапывания 0,25—0,5 % растворы. Для местной анестезии прибавляют по 0,3—0,5 мл 1 % раствора на 10 мл раствора анестезирующего вещества.
Для расширения зрачка вводят в конъюнктивальный мешок 2—3 капли 1—2 % раствора мезатона. Мидриатический эффект менее продолжителен, чем при применении атропина (несколько часов).
Мезатон, как и другие симпатомиметики, вызывает расширение зрачка, не влияя на аккомодацию.
Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,03 г, суточная 0,15 г; под кожу и внутримышечно: разовая 0,01 г, суточная 0,05 г; в вену: разовая 0,005 г, суточная 0,025 г.
Применяют с осторожностью при хронических заболеваниях миокарда, гипертиреозе и у лиц пожилого возраста.
Rp.: Sol. Mesatoni 1 % 1 ml
S. По 0,5—1 мл под кожу
Rp.: Sol. Mesatoni 0,25 % 10 ml
D.S. Для смазывания слизистой оболочки носа (или закапывания по 1 — 2 капли в полости носа)
Rp.: Sol. Mesatoni 1 % 10 ml
D.S. Глазные капли (для расширения зрачка). По 1—2 капли в конъюнктивальный мешок
Примечание. Можно применять также в виде ватного тампона, смачиваемого раствором и закладываемого за нижнее веко.
Противопоказания
Противопоказан при гипертонической болезни, атеросклерозе, склонности к спазмам сосудов.
Физические свойства
Белый или белый со слегка желтоватым оттенком кристаллический порошок без запаха. Легко растворим в воде и спирте. Растворы (рН 3,0—3,5) стерилизуют при +100 °C в течение 30 мин.
Форма выпуска
Хранение
Список Б. Порошок — в хорошо укупоренных банках оранжевого стекла; ампулы — в защищённом от света месте.
Полезное
Смотреть что такое «Мезатон» в других словарях:
МЕЗАТОН — ( Меsatonum ). 1 (мета Оксифенил) 2 метиламиноэтанола гидрохлорид. Синонимы: Аdrianol, Аlmefrin, Derizenе, Idrianol, Isophrin, Neophryn, NeoSynephrine, Рhenylephrini hydrochlоridum, Рhenylеphrinе hydrochloridе, m Sуmpatol, Visadron и др. Белый… … Словарь медицинских препаратов
МЕЗАТОН — Mesatonum. Синонимы: адрианол, визадрон, метасимпатол, неосинефрин, симпатол. Свойства. Белый кристаллический порошок без запаха, хорошо растворим в воде, спирте и слабых растворах щелочей. Растворы стерилизуют при 100°С в течение 30 минут. По х … Отечественные ветеринарные препараты
мезатон — сущ., кол во синонимов: 1 • лекарство (1413) Словарь синонимов ASIS. В.Н. Тришин. 2013 … Словарь синонимов
МЕЗАТОН — (Mesatonum; ФХ, список Б), симпатомиметическое (сосудосуживающее) средство. Белый или белый со слегка желтоватым оттенком кристаллический порошок без запаха. Легко растворим в воде, спирте и разведённых растворах щелочей и кислот. Применяют при… … Ветеринарный энциклопедический словарь
мезатон — у, ч. Лікарський препарат, що його застосовують при гіпотонії, тахікардії, а також в офтальмологічній та оториноларингологічній практиці … Український тлумачний словник
Mesatonum — МЕЗАТОН ( Меsatonum ). 1 (мета Оксифенил) 2 метиламиноэтанола гидрохлорид. Синонимы: Аdrianol, Аlmefrin, Derizenе, Idrianol, Isophrin, Neophryn, NeoSynephrine, Рhenylephrini hydrochlоridum, Рhenylеphrinе hydrochloridе, m Sуmpatol, Visadron и др.… … Словарь медицинских препаратов
Фенилэфрин — Фенилэфрин … Википедия
Адреномиметические средства — I Адреномиметические средства (adrenomimetica; адрено [Рецепторы] + греч. mimētikos подражающий, воспроизводящий; син. адреномиметики) лекарственные средства, воспроизводящие эффекты стимуляции адренорецепторов их естественными эндогенными… … Медицинская энциклопедия
АДРЕНОМИМЕТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА — (от адреналин и греч. подражательный) (симпатомиметич. ср ва), лек. в ва, возбуждающие рецепторы, чувствительные к норадреналину и адреналину (адренорецепторы). В зависимости от того, на какие рецепторы ( или ) оказывают преобладающее влияние А.… … Химическая энциклопедия
Симпатомиметические средства — фармакологические вещества, действие которых в основном совпадает (эффектами возбуждения симпатической нервной системы (См. Симпатическая нервная система); сужение сосудов, расширение бронхов и т. д. Поскольку они действуют на… … Большая советская энциклопедия
Мезатон (Phenylephrine)
Инструкция
Торговое название
Международное непатентованное название
Лекарственная форма
Раствор для инъекций 1 %, 1 мл
Состав
1 мл раствора содержит
вспомогательные вещества: глицерин, вода для инъекций.
Описание
Прозрачная бесцветная жидкость
Фармакотерапевтическая группа
Препараты для лечения заболеваний сердца. Кардиотонические средства негликозидного происхождения. Адрено- и допамино-стимуляторы. Фенилэфрин.
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Препарат быстро поступает в ткани организма, на 95% связывается с белками плазмы крови. Метаболизируется с участием моноаминооксидазы в печени и желудочно-кишечном тракте (без участия катехол-О-метилтрансферазы). Экскретируется преимущественно с мочой. Эффект при внутривенном введении длится 20 мин, при введении под кожу 40-50 минут. Период полувыведения составляет 2-3 часа.
Фармакодинамика
Мезатон – 1-адреномиметик, незначительно влияет на -адренорецепторы сердца. Не является катехоламином, поскольку содержит только одну гидроксильную группу в ароматическом ядре. Оказывает сужение артериол и повышение артериального давления (с возможной рефлекторной брадикардией). По сравнению с норэпинефрином и эпинефрином менее резко повышает артериальное давление, но действует продолжительнее, поскольку меньше склонен к действию катехол-о-метилтрансферазы. Не оказывает увеличения минутного объема крови. Действие начинается сразу после введения и длится в течение 5-20 минут после внутривенного введения. При подкожном введении действие продлевается до 50 минут. При внутримышечном введении – до 1-2 часов.
Показания к применению
шоковые состояния (в т.ч травматический, токсический)
сосудистая недостаточность (в т.ч на фоне передозировки вазодилататоров)
интраназально – вазомоторный и аллергический ринит
в качестве вазоконстриктора при проведении местной анестезии
в качестве заменителя адреналина в растворах местных анестетиков для расширения зрачка.
Способ применения и дозы
Препарат применяют взрослым внутривенно, внутримышечно и подкожно. Разовая доза препарата при внутривенном введении при коллапсе – 0,1-0,3-0,5 мл 1 % раствора. При внутривенном введении разовую дозу препарата разводят в 20 мл 5 % раствора глюкозы или 0,9 % раствора натрия хлорида, вводят медленно, струйно. При необходимости введение повторяют.
Препарат разрешается вводить внутривенно капельно, для чего 1 мл 1 % раствора Мезатона растворяют в 250-500 мл 5 % раствора глюкозы.
При внутримышечном и подкожном введении разовая доза для взрослых составляет 0,3-1 мл 1 % раствора.
При местной анестезии прибавляют по 0,3-0,5 мл 1 % раствора на 10 мл раствора анестетика.
Для предотвращения «синдрома отмены», после продолжительной инфузии препарата (повторного снижения артериального давления на отмене препарата) дозу нужно уменьшать постепенно.
Инфузию восстанавливают, если систолическое артериальное давление снижается до 70-80 мм рт. ст.
Высшие дозы для взрослых при внутримышечном и подкожном введении: разовая – 10 мг, суточная – 50 мг. Высшая доза при внутривенном введении взрослым: разовая – 5 мг, суточная – 25 мг.
Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы: приступы стенокардии, брадикардия, повышение или снижение артериального давления, тахикардия, желудочковые аритмии (особенно при применении в высоких доз), учащение сердцебиения.
Со стороны нервной системы: головная боль, раздражительность, двигательное беспокойство, головокружение, чувство страха, обеспокоенность, слабость, бледность кожи лица, тремор, судороги, кровоизлияние в мозг.
Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота.
Со стороны дыхательной системы: диспноэ.
Аллергические реакции: кожные высыпания, зуд.
Со стороны органов зрения: боль в глазах, гиперемия конъюнктивы, аллергическая реакция со стороны век, мидриаз.
Со стороны мочевыделительной системы: нарушение мочеиспускания, задержка мочи.
Прочие: повышенная потливость, гиперсаливация, ощущение покалывания и похолодания конечностей, приплывы, гипергликемия.
Препарат оказывает раздражающее действие, возможны изменения в месте введения, некроз.
Противопоказания
— гиперчувствительность к компонентам препарата
— все виды артериальных гипертензий
— галотановый или циклопропановый наркоз
— окклюзивные заболевания сосудов: артериальная тромбоэмболия, атеросклероз, облитерирующий тромбангиит (болезнь Бюргера), болезнь Рейно, склонность сосудов к спазмам при отморожении, диабетический эндартериит
— тяжелый стеноз устья аорты
— острый инфаркт миокарда
— пациенты с заболеваниями предстательной железы, у которых существует повышенный риск задержки мочи
— одновременный прием с ингибиторами МАО и в течение 14 суток после прекращения их применения
— пациенты пожилого возраста
— беременность и период лактации (при необходимости применения препарата нужно прекратить кормление грудью)
— детский возраст до 18 лет
Лекарственные взаимодействия
Снижает гипотензивный эффект диуретиков и гипотензивных лекарственных средств. Нейролептики, производные фенотиазина снижают гипертензивный эффект препарата. Ингибиторы МАО, окситоцин, алкалоиды спорыньи, трициклические антидепрессанты, метилфенидат, адреномиметики усиливают прессорный эффект и аритмогенность Мезатона.
-адреноблокаторы уменьшают кардиостимулирующую активность препарата. Применение препарата на фоне предыдущего приема резерпина может вызвать развитие гипертонического криза вследствие истощения запасов катехоламинов в адренергических окончаниях и повышение чувствительности к адреномиметикам. Ингаляционные анестетики (в том числе хлороформ, энфлуран, галотан, изофлуран, метоксифлуран) увеличивают риск возникновения тяжелых передсердных и желудочковых аритмий, поскольку резко повышают чувствительность миокарда к симпатомиметикам. Эргометрин, эрготамин, метилергометрин, окситоцин, доксапрам увеличивают выраженность вазоконстрикторного эффекта. Снижает антиангинальный эффект нитратов, которые, в свою очередь, могут снижать прессорный эффект Мезатона и риск возникновения артериальной гипотензии (одновременное применение допускается в зависимости от достижения необходимого терапевтического эффекта). Тиреоидные гормоны увеличивают (взаимно) эффективность препарата и связанный с ним риск возникновения коронарной недостаточности (особенно при коронарном атеросклерозе).
Применение Мезатона во время родов для коррекции артериальной гипотензии на фоне применения средств, стимулирующих родовую деятельность (вазопрессина, эрготамина, эргометрина, метилэргометрина), может стать причиной стойкого повышения артериального давления в послеродовом периоде.
Особые указания
Перед началом или во время терапии шоковых состояний обязательна коррекция гиповолемии, гипоксии, ацидоза и гиперкапнии.
Препарат применяют с осторожностью при наличии фибрилляции предсердий, артериальной гипертензии в малом кругу кровообращения, гиповолемии, желудочковой аритмии.
В период лечения нужно контролировать ЭКГ, артериальное давление, минутный объем крови, кровообращение в конечностях и в месте инъекции. У больных с артериальной гипертензией в случае медикаментозного коллапса достаточно поддерживать артериальное давление систолы на уровне ниже обычного на 30-40 мм рт. ст.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
При применении препарата не следует управлять транспортным средством или заниматься опасными видами деятельности, требующие быстроты двигательных и психомоторных реакций
Передозировка
Симптомы: желудочковая экстрасистолия, короткие пароксизмы желудочковой тахикардии, ощущение тяжести в голове и конечностях, значительное повышение артериального давления.
Лечение: внутривенное введение альфа-адреноблокаторов короткого действия (фентоламина), бета-адреноблокаторов (при нарушениях ритма).
Форма выпуска и упаковка
По 1 мл препарата разливают в ампулы.
По 10 ампул вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках и скарификатором или диском режущим керамическим помещают в пачку из картона или из картона макулатурного типа хром-эрзац. При наличии на ампуле кольца излома или точки излома скарификатор или диск режущий керамический в пачку не вкладываются.
Условия хранения
Хранят в защищенном от света месте при температуре от 15 ºС до 25 ºС.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Производитель
ООО “Опытный завод “ГНЦЛС”.
Украина, г. Харьков, ул. Воробьева, 8.
Владелец регистрационного удостоверения
ООО “Опытный завод “ГНЦЛС”.
Украина, г. Харьков, ул. Воробьева, 8.
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)
Адрес: ООО “Опытный завод “ГНЦЛС”.
Украина, г. Харьков, ул. Воробьева, 8.
Электронный адрес: phoenix@gncls.com
Доверенное лицо на территории Республики Казахстан
Адрес: ТОО «КФК Медсервис Плюс»
050004, Республика Казахстан, г. Алматы, ул. Маметовой, 54
Мезатон
Аналоги (дженерики, синоніми)
Діюча речовина
Фармакологічна група
Рецепт
Міжнародний:
Rp.: Sol. Mesatoni 1 % 1 ml
D. t. d. N. 10 in ampull.
S. Содержимое ампулы растворить в 40 мл 40% раствора глюкозы. Вводить внутривенно, медленно.
Rp.: Sol. Mesatoni 1 % 1 ml
D. t. d. N. 10 in ampull.
S. Вводить под кожу или внутримышечно 0,5-1 мл.
Rp.: Sol. Mesatoni 1 % 5 ml
D. S. Глазные капли. По 1-2 капли в день в оба глаза.
Rp.: Sol. Mesatoni 0,25 % 10 ml
D. S. Капли в нос.
Россия:
Фармакологічні властивості
Альфа1-адреностимулятор, мало влияющий на бета-адренорецепторы сердца. Не является катехоламином (содержит лишь одну гидроксильную группу в ароматическом ядре). Вызывает сужение артериол и повышение АД (с возможной рефлекторной брадикардией). По сравнению с норэпинефрином и эпинефрином менее резко повышает АД, но действует более длительно (слабее подвержен действию катехол-О-метилтрансферазы). Не вызывает увеличения минутного объема крови.
Действие начинается сразу после введения и продолжается в течение 5–20 мин (после в/в введения), 50 мин (при подкожном введении), 1–2 ч (после в/м введения). Метаболизируется в печени и ЖКТ (без участия катехол-О-метилтрансферазы). Выводится почками в виде метаболитов.
Фармакодинаміка
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Фармакокінетика
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Показання
Парентерально:
— артериальная гипотензия;
— шоковые состояния (в т.ч. травматический, токсический);
— сосудистая недостаточность (в т.ч. на фоне передозировки вазодилататоров);
— в качестве вазоконстриктора при проведении местной анестезии.
— вазомоторный и аллергический ринит.
Протипоказання
Особливі вказівки
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Побічні ефекти
— Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение артериального давления, сердцебиение, фибрилляция желудочков сердца, аритмия, брадикардия, кардиалгия.
— Со стороны ЦНС: головокружение, чувство страха, бессонница, беспокойство, слабость, головная боль, тремор, парестезии, судороги, кровоизлияние в мозг.
— Прочие: бледность кожи лица, ишемия кожи в месте инъекции, в единичных случаях возможны некроз и образование струпа при попадании в ткани или при подкожных инъекциях, аллергические реакции.
Передозування
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лікарняна взаємодія
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лікарська форма
Мезатон (Mesaton)
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Мезатон
Раствор для инъекций прозрачный, бесцветный.
| 1 мл | |
| фенилэфрина гидрохлорид | 10 мг |
Фармакологическое действие
Действие начинается сразу после введения и продолжается в течение 5-20 мин (после в/в введения), 50 мин (при п/к введении), 1-2 ч (после в/м введения).
Фармакокинетика
Метаболизируется в печени и ЖКТ (без участия катехол-О-метилтрансферазы). Выводится почками в виде метаболитов.
Показания активных веществ препарата Мезатон
Артериальная гипотензия; шоковые состояния (в т.ч. травматический, токсический); сосудистая недостаточность (в т.ч. на фоне передозировки вазодилататоров); в качестве вазоконстриктора при проведении местной анестезии.
Открыть список кодов МКБ-10
| Код МКБ-10 | Показание |
| I95 | Гипотензия |
| R57.0 | Кардиогенный шок |
| R57.1 | Гиповолемический шок |
| R57.8 | Другие виды шока |
| T46.3 | Коронарорасширяющими препаратами, не классифицированными в других рубриках |
| T46.7 | Препаратами, расширяющими периферические сосуды |
| T79.4 | Травматический шок |
| Z51.4 | Подготовительные процедуры для последующего лечения или обследования, не классифицированные в других рубриках |
Режим дозирования
В/в, в/м, п/к, местно на слизистые оболочки.
Доза зависит от показаний.
Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение артериального давления, сердцебиение, фибрилляция желудочков сердца, аритмия, брадикардия, кардиалгия.
Со стороны ЦНС: головокружение, чувство страха, бессонница, беспокойство, слабость, головная боль, тремор, парестезии, судороги, кровоизлияние в мозг.
Прочие: бледность кожи лица, ишемия кожи в месте инъекции, в единичных случаях возможны некроз и образование струпа при попадании в ткани или при п/к инъекциях, аллергические реакции.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к фенилэфрину; гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия; феохромоцитома; фибрилляция желудочков.
Применение при беременности и кормлении грудью
Возможно применение при беременности и в период грудного вскармливания с осторожностью, только по строгим показаниям и под наблюдением врача, оценивая соотношение пользы и риска.
Следует иметь в виду, что использование вазоконстрикторов во время родов для коррекции артериальной гипотензии или в качестве добавок к местным анестетикам на фоне средств, стимулирующих родовую деятельность (вазопрессина, эрготамина, эргометрина, метилэргометрина), может повлечь стойкое повышение АД в послеродовом периоде.
Применение при нарушениях функции почек
Применение у детей
Применение у пожилых пациентов
Особые указания
В период лечения следует контролировать показатели ЭКГ, АД, минутного объема крови, кровообращение в конечностях и в месте инъекции.
Перед началом или во время терапии шоковых состояний обязательна коррекция гиповолемии, гипоксии, ацидоза и гиперкапнии.
Для предотвращения повторного снижения АД после отмены фенилэфрина дозу следует уменьшать постепенно, особенно после длительной инфузии.
Инфузию возобновляют, если систолическое АД снижается до 70-80 мм рт.ст.
С возрастом снижается количество адренорецепторов, чувствительных к фенилэфрину. Ингибиторы МАО, повышая прессорный эффект симпатомиметиков, могут обусловливать возникновение головных болей, аритмии, рвоты, гипертонического криза, поэтому при приеме пациентами ингибиторов МАО в предшествующие 2-3 недели дозы симпатомиметиков следует уменьшить.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Во время терапии не следует заниматься опасными видами деятельности, требующими быстроты двигательных и психических реакций (в т.ч. вождение автомобиля).
Лекарственное взаимодействие
Мезатон снижает антигипертензивный эффект диуретиков и антигипертензивных лекарственных средств (метилдопы, мекамиламина, гуанадрела, гуанетидина).
Фенотиазины, альфа-адреноблокаторы (фентоламин), фуросемид и прочие диуретики снижают гипертензивный эффект.
Ингибиторы моноаминоксидазы (фуразолидон, прокарбазин, селегилин), окситоцин, алкалоиды спорыньи, трициклические антидепрессанты, метилфенидат, адреностимуляторы усиливают прессорный эффект и аритмогенность фенилэфрина.
Эргометрин, эрготамин, метилэргометрин, окситоцин, доксапрам увеличивают выраженность вазоконстрикторного эффекта.
Снижает антиангинальный эффект нитратов, которые, в свою очередь, могут снизить прессорный эффект симпатомиметиков и риск возникновения артериальной гипотензии (одновременное применение возможно в зависимости от достижения необходимого терапевтического эффекта).
Тиреоидные гормоны увеличивают (взаимно) эффект и связанный с ним риск возникновения коронарной недостаточности (особенно при коронарном атеросклерозе).
Мезатон
Состав
В 1 мл раствора, предназначенного для инъекций, содержится 10 мг фенилэфрина (в форме гидрохлорида) и вспомогательные соединения: глицерин и инъекц. вода.
Форма выпуска
Глазные капли по 5 мл во флаконах-капельницах, а также другая форма выпуска – в виде раствора для инъекций, который выпускается в ампулах (объемом 1 мл), запакованных по 10 ампул в картонные пачки, укомплектованные ампульным скарификатором либо режущим керамическим диском.
Фармакологическое действие
Фармакологическая группа препарата: α-адреномиметики. Кроме того, для Мезотона характерно вазоконстрикторное действие.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Мезатон (МНН Phenylephrine) известный α-адреностимулятор, который имеет небольшое влияние на β-адренорецепторы, расположенные в сердце. Не является катехоламином, так как имеет только одну гидроксильную группу в своем ароматическом ядре, способен сужать артериолы и увеличить АД, что может привести к развитию рефлекторной брадикардии. В сравнении с норэпинефрином либо эпинефрином повышает АД не так резко и действует значительно длительнее в связи с тем, что слабее подвергается воздействию катехол-О-метилтрансферазы. Терапия Мезатоном не ведет к увеличению минутного объема крови. Препарат проявляет вазоконстрикторное действие, подобное норадреналину, однако, менее выраженное и более длительное, при этом практически не оказывает хронотропного и инотропного влияния на сердце.
После инстилляции сокращается дилататор зрачка, что вызывает его расширение, и гладкие мышцы артериол конъюнктивы. Отсутствует воздействие на цилиарный мускул, потому мидриаз наблюдается без циклоплегии.
Терапевтический эффект наступает сразу после в/в введения и наблюдается на протяжении следующих 5–20 минут, при подкожном способе введения — 50 мин, внутримышечном – 60-120 мин.
Сведения о фармакокинетике
Фенилэфрин способен легко проникать в ткани глаза, расширяя зрачки в течение 10-60 мин. Благодаря значительному сокращению дилататора зрачки через 30-45 мин после инстиляции во влаге передней камеры глаза могут определяться частички пигмента листа радужной оболочки, что требует дифференциации увеита или попадания форменных элементов крови во влагу передней камеры.
Метаболизм фенилэфрина происходит в печени, а также ЖКТ (без участия фермента — катехол-О-метилтрансферазы). Выведение метаболитов обеспечивают почки.
Показания к применению Мезатона
Применение в офтальмологии
Для парентерального применения
Для интраназального применения
Противопоказания
Применение в офтальмологии противопоказано:
Применение Мезотона с осторожностью возможно
Внимание! Мезатон в форме глазных капель может использоваться в педиатрии — за исключением новорожденных детей с малой массой тела.
Побочные действия
Возможны нежелательные реакции со стороны органов зрения при использовании в офтальмологии
Жжение, реактивная гиперемия, затуманенность зрения, раздражение, дискомофорт, увеличение внутриглазного давления, слёзотечение, реактивный миоз.
Инструкция по применению Мезатона (Способ и дозировка)
Капли глазные рекомендуется использовать в виде инстилляций: необходимо ввести 1 каплю в конъюнктивальный мешок глаза.
Внутривенное или струйное введение инъекц. раствора рекомендовано проводить медленно.
В состоянии коллапса
В целях сужения сосудов в слизистых оболочках и для уменьшения проявлений воспалительных явлений
Необходимо смазывать или закапывать препарат концентр. раствором
— 0,125/ 0,25 /0,5/1%.
Для местной анестезии
Рекомендовано добавлять по 0,3–0,5 мл 1-процентного раствора в 10 мл растворителя-анестетика.
Максимальная допустимая доза для взрослых: разовая для подкожного и внутримышечного введения— не более 10 мг, суточная — не более 50 мг, для внутривенного введения: разовая доза составляет до 5 мг, суточная доза — 25 мг.
Внимание!
В целях предотвращения повторного понижения АД связанного с отменой препарата дозу снижают постепенно, в особенности — после проведения длительной инфузии. Инфузии можно возобновить, если удалось снизить сист. АД до 70–80 мм рт.ст.
Передозировка
Клиническая картина
Развивается желудочковая экстрасистолия, короткие пароксизмальные проявления желудочковой тахикардии, «тяжесть» головы и конечностей, существенное повышение АД.
Мероприятия лечения
В/в введение α-адреноблокаторов (к примеру, Фентоламина). Если наблюдаются нарушения сердечного ритма целесообразно применение β-адреноблокаторов.
Взаимодействие
Реакции лекарственного взаимодействия наблюдаются при комбинировании терапии со следующими препаратами:
Условия продажи
Необходим рецепт (на латинском Recipe: Mesatonum).
Условия хранения
Хранение должно производиться в недоступном для малолетних детей месте.
Срок годности
Срок хранения препарата Мезатон капли для глаз отличается и составляет – не более 2 лет, вскрытого флакона-капельницы – до 2 недель.
Особые указания
Во время терапии необходим контроль показателей конечностей ЭКГ, АД, минутного объема кровотока, кровообращения в конечностях и в месте введения.
Начало и по ходу терапии шокового состояния необходима коррекция гипоксии, гиперкапнии, гиповолемии и ацидоза.
Во время применения Мезатона рекомендуется воздержаться от вождения автомобиля, и других видов деятельности, требующих высокой скорости, двигательных и психических реакций, а также иных опасных видов деятельности (управление сложными механизмами, работа за станками).
При беременности и лактации
Возможна терапия при соблюдении осторожности: лишь по строгим предписаниям и под наблюдением лечащего врача, который объективно оценил соотношение пользы и рисков для матери, плода, будущего ребенка. Кроме того, установлено, что использование вазоконстрикторов во время родовой деятельности для корректировки артериальной гипотензии, а также добавок к анестетикам местного действия на фоне таких препаратов, которые способны стимулировать сократительную способность матки (например: Вазопрессин, Метилэргометрин, Эрготамин, Эргометрин), может привести к стойкому повышению АД в послеродовой период.